血糖控制良好能降低微血管和大血管并发症的发生，在几类口服降糖药(磺脲类、二甲双胍、瑞格列奈/那格列奈、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂)中，磺脲类降糖作用最强，服用磺脲类药物的患者血糖达标率显著高于服用二甲双胍和饮食控制的患者。

　　磺脲类降糖药的使用剂量较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物的降糖作用呈剂量依赖性，这取决于患者尚存的胰岛功能，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反不良反应明显增加。

　　大剂量磺脲类药物对患者胰岛功能、心血管事件均有一定影响。格列吡嗪治疗2型糖尿病研究显示，使用药物最大推荐剂量与使用这一剂量的1/2～2/3相比，促胰岛素分泌作用反而较弱，血糖控制也较差。因此，磺脲类药物的剂量不宜过大，选择中小剂量的磺脲类药物降低血糖，即可达到良好的降糖效果。