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绿叶制药“力扑素”获中国药学会科学技术一等奖——紫杉醇脂质体技术引领药物递送变革

2012-11-24 18:50 编辑部 中国药学会 阅读 0
核心摘要: 绿叶制药“力扑素”(注射用紫杉醇脂质体)荣获2012年中国药学会科学技术一等奖。该产品采用脂质体技术解决紫杉醇难溶性问题,避免传统溶剂过敏反应,并提升肿瘤靶向性和患者耐受性。力扑素是全球唯一上市的紫杉醇脂质体制剂,累计销售近30亿元,拥有多国专利。本文解析其技术机制与临床优势,并介绍最新联合免疫治疗及国际化进展。

近日,在2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周上,绿叶制药集团凭借“注射用紫杉醇脂质体(力扑素)关键技术研究及产业化”项目荣获“中国药学会科学技术奖”一等奖。该奖项由中国药学会颁发,时任卫生部部长陈竺出席颁奖仪式。力扑素作为全球首个获批上市的紫杉醇脂质体制剂,其研发与产业化不仅打破了进口紫杉醇制剂的长期垄断,更在药物递送技术领域树立了里程碑。

脂质体技术的核心优势在于其能够解决紫杉醇难溶性问题。传统紫杉醇注射液使用聚氧乙基代蓖麻油作为溶剂,常引发严重的过敏反应和超敏反应,限制了临床应用。力扑素通过将紫杉醇包裹于脂质体双分子层中,不仅避免了溶剂相关不良反应,还通过被动靶向效应(增强渗透滞留效应,EPR效应)富集于肿瘤组织,提高了药物的治疗指数。此外,脂质体包封后紫杉醇的稳定性得到显著增强,患者耐受性良好,尤其为合并糖尿病、高血压或溃疡病的肿瘤患者提供了新的治疗选择。

该项目由绿叶制药旗下绿叶思科药业与江苏省药物研究所联合攻关,历经十余年潜心研究,在国际上率先实现紫杉醇脂质体的产业化。力扑素于2003年获批上市,至今仍是全球唯一在售的紫杉醇脂质体剂型。截至获奖时,力扑素累计销售额已接近30亿元人民币,市场份额多年稳居国内紫杉醇类产品前列,并取得显著的经济与社会效益。该技术完全自主知识产权,拥有中国、欧盟、日本等13个国家授权的7项发明专利,获得国家“重大新药创制”科技重大专项等多项国家级和省级项目支持。

从学术机制层面看,紫杉醇通过稳定微管结构阻断细胞有丝分裂,诱导肿瘤细胞凋亡,属于广谱抗肿瘤药物。脂质体作为药物载体,可降低药物在正常组织中的分布,同时通过延长血液循环时间增加肿瘤部位药物暴露。近年来,研究者进一步探索力扑素与免疫检查点抑制剂(如PD-1/PD-L1抗体)的联合应用,初步结果显示协同增效潜力。此外,绿叶制药持续推进力扑素的国际化注册,多项临床试验正在美国、欧洲等地开展,以期为全球癌症患者提供更优的化疗方案。

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