赤霉病(Fusarium head blight, FHB)是由镰刀菌属(Fusarium spp.)真菌感染小麦、大麦、玉米等禾谷类作物引起的毁灭性病害,导致籽粒皱缩、产量下降,并产生脱氧雪腐镰刀菌烯醇(DON)等真菌毒素,严重威胁粮食安全和人畜健康。主要病原菌包括禾谷镰刀菌(Fusarium graminearum)、黄色镰刀菌(Fusarium culmorum)和燕麦镰刀菌(Fusarium avenaceum)。从天然产物中寻找高效、低毒的抗镰刀菌活性分子是防治FHB的重要策略。
中国科学院成都生物研究所罗应刚课题组长期致力于从植物和微生物中筛选具有生物活性的天然小分子。在与云南省微生物研究所的合作中,他们对从中国不同地域土壤中分离的100余株嗜盐放线菌进行了活性初筛,发现嗜盐放线菌Nocardiopsis gilva YIM 90087的发酵液提取物具有抗真菌和抗细菌活性。通过系统的化学成分研究,从该菌株发酵液中分离鉴定出1个新的三联苯类化合物(1)和1个含苯并噻唑结构的新三联苯衍生物,以及13个已知化合物。令人振奋的是,化合物1对FHB的三种主要病原菌均表现出抗菌活性,最低抑菌浓度(MIC)分别为8、16和128 μg/mL;此外,化合物1对白色念珠菌(Candida albicans)和枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)也具有活性,MIC分别为32 μg/mL和64 μg/mL。
研究人员还对化合物1进行了DPPH自由基、ABTS阳离子自由基和超氧阴离子自由基清除活性测试,结果表明三联苯类化合物可作为抗真菌、抗细菌和抗氧化剂的新型结构骨架。同时,菌株N. gilva YIM 90087也是获取新生霉素(novobiocin)的新资源。
该研究成果发表于《农业与食品化学杂志》(Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2013, 61, 3006–3012)。