铜催化的Ullmann类偶联反应是构建芳基碳杂键的重要方法之一，广泛应用于有机合成和药物研发。然而，在Ullmann类偶联反应中获得高光学选择性一直是一个显著的挑战。在这百余年的研究历史中，仅有一例催化的不对称反应报道。

中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士课题组与南京大学俞寿云博士课题组合作，采用不对称去对称化策略，首次实现了铜催化的Ullmann C-N偶联反应的高光学选择性。在CuI/(R)-BINOL衍生的配体作用下，1,3-二（2-碘芳基）丙-2-胺类化合物通过分子内去对称化C-N偶联反应，高收率且高光学选择性地生成含叔碳或季碳手性中心的二氢吲哚产物。该方法同样适用于高光学选择性合成1,2,3,4-四氢喹啉化合物。

相关研究成果已被《美国化学会杂志》接收并在线发表（J. Am. Chem. Soc. DOI: 10.1021/ja306631z）。

该项目得到了国家自然科学基金、国家重大新药创制专项基金和中科院“百人计划”等项目的资助。