拜耳（Bayer）于11月15日宣布，其抗癌药物Xofigo（镭223二氯，radium-223 dichloride）已获得欧盟委员会（EC）批准，用于治疗有症状骨转移且无已知内脏转移的阉割性前列腺癌（CRPC）患者。

Xofigo的获批基于关键性III期ALSYMPCA研究数据。与安慰剂相比，Xofigo显著改善了总生存期（OS），并延迟了首次有症状骨骼事件（SSE）的发生时间。该药已于今年5月获得美国FDA批准，是首个α-粒子辐射放射性治疗药物。拜耳拥有Xofigo的全球独家销售权，在美国与Algeta US公司共同推广。

临床试验中，Xofigo表现出良好的安全性，以完全新颖的方式改善患者预后。镭-223发射的α粒子能够靶向作用于骨转移的癌细胞，帮助改善患者生存。骨骼是转移性癌症最常见的受累部位，前列腺癌骨转移尤为普遍，约90%的转移性前列腺癌患者发生骨转移。骨转移可增加骨骼事件发生频率，是CRPC患者发病和死亡的主要原因。

关于Xofigo的作用机制：Xofigo（镭223二氯）是一种α-粒子辐射放射性治疗药物，其活性部分模拟钙离子，通过与骨骼中的羟基磷灰石（HAP）形成复合物，选择性地靶向骨骼，尤其是骨转移区域。镭-223作为α-发射体（线性能量转移80千电子伏/微米），发射的高LET射线可在邻近肿瘤细胞中引发高频率的双链DNA断裂，产生强效细胞毒效应。此外，对肿瘤微环境（包括骨细胞和破骨细胞）的额外效应也有助于体内疗效。Xofigo的α粒子射程小于100微米（不到10个细胞直径），可最大限度减少对周围正常组织的损伤。