【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用，对β₁和β₂受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，对高血压病人可使血压下降，支气管阻力也有一定程度的增高。可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。其他见上文。

　　噻吗洛尔

　　噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）是已知作用最强的β受体阻断药。我国现常用其滴眼剂，降低眼内压治疗青光眼。作用机制主要在于减少房水的生成。本品0.1%～0.5%疗效与毛果芸香碱1%～4%相近可较优，每日滴眼二次即可，且无缩瞳和调节痉挛等不良反应。　

　　1B类 有内在活性的β₁、β₂受体阻断药

　　吲哚洛尔

　　吲哚洛尔（pindolo,心得静）的内在活性较强，主要表现在激动β₂受体方面。激动血管平滑肌β₂受体而致的舒张血管作用有利于血压的治疗。对于心肌所含少量β2受体（人类心室肌β1与β2受体比率为74：26，心房为86：14）的激动又可减少心肌抑制作用。

　　2A类 无内在活性的β₁受体阻断药

　　阿替洛尔和美托洛尔

　　阿替洛尔（atenolol,氨酰心安）和美托洛尔（美多心安，metoprolol）对β₁受体有选择性阻断作用，对β₂受体作用较弱，故增加呼吸道阻力作用较轻，不过对哮喘病人仍需慎用。临床试验证明，阿替洛尔每日75～600mg降压效果比心得安每日60～480mg为佳。阿替洛尔的t1/2和作用维持时间均较普奈洛尔和美托洛尔长，临床应用时每日口服一次即可，普萘洛尔和美托洛尔则需每日2～3次。

　　3类　 α、β受体阻断药

　　拉贝洛尔

　　拉贝洛尔（labetolol,柳胺苄心定）的特点是兼具β和α受体阻断作用。根据麻醉犬实验，其β₁受体阻断作用为普奈洛尔的1/4，对β₂受体作用为普奈洛尔的1/11～1/17。其对β受体阻断作用为对α受体阻断作用的4～16倍。

　　多用于中度和重度高血压病，也有用于绞痛的报告。主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张血管，从而发挥较好的疗效。此外尚有增加肾血流量的作用。

　　制剂及用法

　　甲磺酸酚妥拉明（phentolamine methanesulfonate）肌内或静脉注射，5mg/次。

　　盐酸妥拉唑淋（tolazoline hydrochloride）口服，25mg/次，3次/日。肌内注射，25mg/次。

　　盐酸酚苄明（phenoxybenzamine hydrochloride）口服，10～20mg/次，2次/日。抗休克，0.5～1mg/kg，加入5%葡萄糖液200～500ml中静脉滴注，最快不得少于2小时内滴完。

　　盐酸普萘洛尔（propranolol hydrochloride）抗心绞痛及抗高血压，口服，10mg/次，3次/日，每4～5日增加10mg，直至每日80～100mg，或至症状明显减轻或消失。抗心律失常，口服，10～20mg/次，3次/日。静脉滴注2.5～5mg/次,以5%葡萄糖液100ml稀释静滴，按需要调整滴速。

　　噻吗洛尔（timolol）滴眼，0.25%滴眼剂，2次/日。

　　阿替洛尔（atenolol）口服，100mg/次,1次/日。

　　美托洛尔（metoprolol）口服,50～100mg/次,2次/日。急需时缓慢静脉注射，5mg/次。

　　拉贝洛尔（labetolol）口服，100mg/次，2～3次/日。

（上海医科大学 杨藻宸）