O S O X OH O R―CH2OH→RCHO RCHO→RCOOH RCH2NH2→RCHO+NH2 Ar(N)→Ar(O)
ArNO2→ArNH2 Ar1―N=N―Ar2→Ar1NH2+Ar2NH2 RCHO→RCH2OH O OH R1COOR2→R1COOH+R2OH 载体:UDP-葡萄糖醛酸 载体:乙酰辅酶A |
微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 非微粒体酶 非微粒体酶 非微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 非微粒体酶 非微粒体酶 微粒体酶 非微粒体酶 微粒体酶 非微粒体酶 |
司可巴比妥 苯妥英 地西泮 氯丙嗪 对硫磷 氟烷 苯并芘(致癌物) 乙醛 肾上腺素,组胺 茶碱 氯硝西泮 百浪多息 水合氯醛 纳洛酮 利多卡因,普鲁卡因胺 乙酰胆碱,普鲁卡因 氯霉素,吗啡 异烟肼 |
四、排 泄
药物在体内最后的过程是排泄(excretion),肾脏是主要排泄器官。游离的药物能通过肾小球过滤进入肾小管。随着原尿水分的回收,药物浓度上升。当超过血浆浓度时,那些极性低、脂溶性大的药物反向血浆扩散(再吸收),排泄较少也较慢。只有那些经过生物转化的极性高、水溶性代谢物不被再吸收而顺利排出。有些药物在近曲小管由载体主动转运入肾小管,排泄较快。在该处有两个主动分泌通道,一是弱酸类通道,另一是弱碱类通道,分别由两类载体转运,同类药物间可能有竞争性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主动分泌,使后者排泄减慢,药效延长并增强。碱化尿液使酸性药物在尿中离子化,酸化尿液使碱性药物在尿中离子化,利用离子障原理阻止药物再吸收,加速其排泄,这是药物中毒常用的解毒方法(图3-3)。
图3-3 尿液酿碱度对弱酸性(水杨酸)及弱碱性
(苯丙胺)药物在肾小管内再吸收的影响
药物可自胆汁排泄,原理与肾排泄相似,但不是药物排泄的主要途径。药物自胆排泄有酸性、碱性及中性三个主动排泄通道。有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收,称为肝肠循环(hepato-enteral circulation)。在胆道引流病人,药物的血浆半衰期将显著缩短,如氯霉素、洋地黄等。乳汁pH略低于血浆,碱性药物可以自乳汁排泄,哺乳婴儿可能受累。胃液酸度更高,某些生物碱(如吗啡等)注射给药也可向胃液扩散,洗胃是中毒治疗和诊断的措施。药物也可自唾液及汗液排泄。粪中药物多数是口服未被吸收的药物。
肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径,检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法。
(责任编辑:泉水)