当前位置: 主页 > 医药健康 > 前沿医学 > 药学进展

华南植物园在可见光催化酰胺键仿生合成方法研究中取得进展

2016-03-07 20:36 华南植物园 中国科学院华南植物园 阅读 0
核心摘要: 中国科学院华南植物园天然产物化学生物学研究组发展了一种绿色高效的可见光催化酰胺键仿生合成方法,模拟生命体内乙酰辅酶A的酰化过程,使用环境友好的硫代羧酸钾作为酰化试剂,在温和条件下实现酰胺的选择性合成,可广泛应用于氨基酸衍生化和多肽合成。该成果发表于ACS Catalysis。

酰胺键是有机化学和生命体中最关键的官能团之一,也是许多具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌(如万古霉素)等生物活性的天然产物和药物(如肽类、生物碱)的核心骨架。传统酰胺合成方法多依赖酰氯等对水气敏感、有刺激性的活泼羧酸衍生物与氨基化合物缩合,反应条件苛刻且易造成环境污染。因此,开发环境友好的新型酰化试剂和绿色温和的合成方法,实现酰胺的选择性合成,是当前研究热点。

中国科学院华南植物园天然产物化学生物学研究组博士研究生刘洪新和助理研究员谭海波在研究员邱声祥的指导下,发展了一种绿色高效的可见光催化合成方法,在温和条件下实现了酰胺的选择性仿生合成。该方法模拟生命体内乙酰辅酶A(CoA)的酰化过程,可选择性地对氨基进行酰化,而不影响化合物中的醇羟基、酚羟基、羧基等活性基团。通过使用环境友好的硫代羧酸钾作为酰化试剂,在可见光催化下,可绿色快捷地构建酰胺键,并广泛应用于具有重要生理活性的氨基酸快速衍生化和多肽高效合成。

该研究成果于2016年在线发表于国际学术期刊ACS Catalysis(2016, 6, 1732-1736)。研究得到国家科技重大项目(2014ZX10005002-005)、国家自然科学青年基金和广东省自然科学基金博士启动等资助。

    发表评论