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揭秘药物压片过程:同步辐射技术首次实时观测晶体形态变化

2016-05-16 17:13 泉水 Scientific Reports 阅读 0
核心摘要: 研究团队利用同步辐射X射线断层显微成像技术,首次实现了对压片过程中药物晶体形态的原位、定量观测,揭示了不同晶型在压力作用下的形变规律及片剂内部压力分布特征,为结晶性药物制剂工艺研究提供了新视角。

研究人员揭示原位可视化定量研究压片过程中药物晶体形态的变化

药物压片过程中晶体形态的变化直接影响最终制剂的生物利用度和稳定性。中国科学院上海药物研究所张继稳团队与上海应用物理研究所肖体乔团队、英国Bradford大学Peter York教授合作,首次利用同步辐射X射线断层显微成像技术(SR-μCT)实现了对压片过程中药物晶体形态的原位、定量观测

研究团队以抗血小板药物硫酸氢氯吡格雷(CLP)为模型,比较了其两种晶型(I型和II型)在压片前后的三维结构变化。结果显示,高压下两种晶型的球形度、扁率、椭率等形态学参数均发生显著改变。进一步分析发现,I型晶体主要发生弹性形变和塑性形变,而II型晶体则更多表现为颗粒破碎和塑性形变。

通过定量分析片剂不同区域的晶体形变程度,研究证实了片剂内部压力分布的不均匀性:边缘处压力最大,中心次之,中心与边缘之间区域压力最小。这一发现为理解压片过程中的应力分布提供了直接证据。

该研究建立了基于SR-μCT技术的药物晶体结构跨维度分析方法,为结晶性药物制剂工艺优化提供了新的理论基础和技术手段。相关成果发表于2016年《Scientific Reports》杂志。

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