糖苷是天然药物的一类重要修饰基团,能够显著增强小分子药物的水溶性,提高制剂成药的可操作性。野葛(Pueraria lobata)是一种多年生豆科藤本植物,其根(俗称“葛根”)富含异黄酮糖苷类化合物,具有极高的药用价值,被誉为“亚洲人参”。深入解析葛根异黄酮的糖基化修饰过程,不仅有助于阐明野葛异黄酮类化合物的生物合成途径,也为新药的合成与糖基化改造提供了重要的应用价值。
中国科学院武汉植物园天然药物生物合成研究组的科研人员王欣,在研究员章焰生的指导下,利用转录组测序与生物化学技术,从野葛根中成功分离到一个异黄酮双功能糖基转移酶基因(PlUGT2)。该基因能够催化黄酮类(如甘草素、柚皮素)和异黄酮类(如大豆苷元、染料木素)化合物,分别生成相应的4'-O-糖苷、7-O-糖苷以及4',7-O-双糖苷,且对异黄酮的催化活性显著高于黄酮类。研究还分析了PlUGT2基因的表达与异黄酮4'-O-糖苷及4',7-O-双糖苷化合物代谢积累的相关性,结果表明PlUGT2在野葛不同组织(根、茎、叶)中的表达水平与这些化合物的积累呈正相关。以上结果均表明PlUGT2基因参与了野葛体内异黄酮4'-O-糖苷及4',7-O-双糖苷的生物合成。这是植物界首次发现异黄酮双功能糖基转移酶基因。
该研究得到了国家自然科学基金(31170284)与中国科学院百人计划(Y129441R01)的支持。相关成果以“Molecular Cloning and Functional Characterization of a Novel (Iso)flavone 4',7-O-diglucoside Glucosyltransferase from Pueraria lobata”为题,发表于国际学术期刊《Frontiers in Plant Science》。