显然，孤立地研究上述体内过程中的某环节的变化，笼统地描述某一过程的快慢、强弱，均不能客观全面地反映体内药物随时间的量变及其规律。同样，当取样测定某一体液中的药物浓度，其结果除代表取样瞬间该体液中的药物浓度外，既不能了解在此之前，亦不能预测在此之后的变化情况，实无多大价值。药代动力学则是以必要的数学模型、参数和公式，定量表达某种体液中药物或代谢物在前述体内过程的综合作用下，随着时间的量变规律。此外，应用药代动力学理论，还可了解药物的吸收、分布、消除的规律。如图9-1所示，由于血液中的药物在药物体内过程中起着中心枢纽作用，可将其视作药物体内过程的一面镜子，因此，血液中的药代动力学是最常采用的。在药代动力学理论的指导下，就能够根据血药浓度测定的结果，客观地推测药物的体内过程，判断剂量是否得当，并制定出调整方案。因此，可以说药代动力学是TDM工作的必备重要基础理论。

图9-1 药物体内过程及其与血浆中药物的关系示意图

　　三、血药浓度与药物效应

　　无论是药物的治疗作用还是不良反应，从本质上说，都是通过药物和靶位上的受体等大分子物质间的相互作用而产生的。这种相互作用符合质量作用定律，因此，药物效应是否出现及其强弱，取决于靶位的药物浓度。从这点上讲，理想的TDM应直接检测靶器官或组织的药物浓度。但大多数药物都是作用于心、肝、肾、胃肠道、中枢及周围神经系统等，从这些部位以损伤性手段取样，在现阶段是困难且不能为病人所接受的。

　　前已述及，血液中的药物在药物体内过程中起着中心枢纽作用，除直接在靶位局部用药外，到达上述脏器的药物均是从血液分布而至。药物在体内达分布平衡时，虽然血液和靶位的药物浓度往往并不相等，但对绝大多数药物，特别是以被动转运方式分布的药物，其血药浓度与靶位药物浓度的比值则是恒定的。换言之，即药物效应与血药浓度间存在着相关性。这一设想自60年代以来，已为众多研究报告所肯定。根据血药浓度与治疗作用和毒性反应间的关系，不少药物治疗血药浓度范围及中毒水平都已确定。这些工作为TDM的开展，尤其是血液浓度测定结果的解释判断，提供了参考依据。当然，若其他易于获取的体液药物与血液或靶位药物浓度间，也同样存在恒定比值关系，亦可通过检测这些体液中的药物浓度进行TDM。必须指出，上面提到的治疗血药浓度范围和中毒水平，仅是得自群体资料的参考值，由于个体间靶器官、组织或细胞对药物反应性存在差异等原因，因此在解释判断TDM结果时，不能仅拘泥于上述标准，必须结合病人的具体临床表现及治疗效果，作出结论。