2006年，新分子实体（NMEs）获得批准的速度延续了过去几年来缓慢的趋势，特别是大型制药企业获批的新分子实体数量有限。

　　为了解决这个关乎企业生命力的大问题，大型制药企业纷纷展开收购，构建原料药产品线，以期弥补研发成果贫瘠的缺憾。比如，拜耳医药保健公司以169亿欧元（214亿美元）的价格收购先灵制药，成为2006年迄今为止最大的一桩交易，新公司将命名为拜耳先灵制药，拥有数个重要的原料药产品——干扰素b1-b（Betaseron）、重组抗血友病因子（Kogenate）、左炔诺孕酮（Mirena）等等，预计这些原料药将以每年两位数的速度增长。



　　新分子实体获批不多

　　今年前8个月，仅有10个新分子实体获得美国FDA的批准，其中属于大型制药企业的有5个。它们是：辉瑞的舒尼替尼（sunitinib）、瓦伦尼克林（varenicline）、Vicuron的阿尼芬净（anidulafungin，辉瑞2005年收购了Vicuron）、强生下属子公司Tibotec的地瑞纳韦（darunavir）、百时美施贵宝的达沙替尼（dasatinib）。9月，又有1个新分子实体获得批准，即先灵葆雅的三唑类抗真菌药泊沙康唑（posaconazole）。

　　迄今为止，今年获批的新分子实体数量已与去年同期持平。2005年FDA仅批准了20种新分子实体。



　　后期开发的产品前景看好

　　尽管获批数量并不多，但是当前处于开发后期的新分子实体将为大型制药企业与生物技术公司带来美好的前景，这些产品预计将来的年销售额可能达到5亿美元至10亿美元以上。

　　托彻普（torcetrapib）是一种新型的降血脂药。辉瑞力图将其既作为单独治疗用药，也可与阿托伐他汀（atorvastatin，立普妥，Lipitor）联合用药。据咨询研究公司Wood Mackenzie预计，到2010年，托彻普的销售额将达到30.8亿美元。

　　prasugrel是由礼来与第一制药三共株式会社开发的第二代P2Y受体拮抗剂，正在进行Ⅲ期临床研究。据Wood　Mackenzie预计，到2010年，该药的年销售额将达到21.9亿美元。

　　帕潘立酮（paliperidone）是强生利培酮（risperidone，Risperdal）的后续产品。帕潘立酮是作为缓释制剂进行开发的，比现有产品显示出更好的安全性与疗效。此外，公司还在开发一种肌内注射用剂型，以扩大患者适用人群。Wood Mackenzie预计，到2010年，该药的年销售额将达到约17亿美元。

　　持续性红细胞生成受体激活剂CERA是罗氏第二代红细胞生成素产品。半衰期长使其在某些治疗领域比现有产品更具优势。Wood Mackenzie预计，到2010年，该药的年销售额将达到约11亿美元。

　　sitagliptin（Januvia）是一种治疗2型糖尿病的口服制剂，每天服用1次；MK-0542B是一种由缓释niacin、MK-0524及辛伐他汀制取的复方制剂，是辛伐他汀（simvastatin，Zocor）的后续产品，Zocor的专利于2006年到期；vorinostat（Zolinza）是一种治疗晚期皮肤T细胞淋巴瘤的组蛋白去乙酰酶抑制剂。目前，这3种前景看好的原料药或正在接受FDA审查，或处于开发后期。如果获得批准，Wood Mackenzie预计，到2010年，Januvia、MK-0524B及Zolinza的销售额将分别达到8.9亿美元、7.8亿美元及5.6亿美元。

　　赛诺菲安万特的rimonabant（Acomplia）是由欧洲监管当局于今年6月批准的减肥药。美国监管当局尚未批准该药。Wood Mackenzie预计，到2010年，该药的年销售额将达到9.07亿美元，近乎成为重磅炸弹级药物。

　　panitumumab和denosumab是安进公司前景看好、处于开发后期的两个原料药产品。Wood Mackenzie预计，到2010年，它们的年销售额将分别达到9.19亿美元和5.2亿美元。
(责任编辑：泉水)