G 蛋白偶联受体(GPCRs)是一个超级膜蛋白家族。该家族的结构特点为七个穿越细胞膜的α-双螺旋结构, 其中N-端在细胞外, C-端在细胞内。他们识别并结合细胞外部环境中多种多样的信号分子，激活细胞内的异源三聚体的鸟苷酸结合蛋白（G－protein）。活化后的G 蛋白结合GTP置换GDP, 三聚体进行解离等变化，从而将信号传递到细胞内的效应分子，引起细胞内的一系列变化。市场上销售额前茅的药物中，有许多是作用于GPCRs的。对GPCRs的研究将会给医疗和医药带来新进展。其中理解GPCRs与信号分子的作用机制至关重要。庆幸的是牛视紫红质蛋白（rhodopsin）的结构已经清楚，其构效关系为其他GPCRs的研究提供了模板。另一个重要的G-蛋白偶联受体是血小板激活因子受体（PAFR），他与血小板激活因子的解聚与许多生理和病理变化相关。本文首先对GPCRs的市场，研究历史，结构分类进行了介绍，然后对牛视紫红质蛋白和血小板激活因子的构效关系现状进行了综述。

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