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上海药物所发现抗青光眼老药可改善糖尿病小鼠代谢异常

时间:2013-09-10 10:22来源:上海药物研究所   作者:未知 阅读:


拉坦前列腺素通过抑制RXR/PPAR的转录及增加AMPK的磷酸化调控脂肪和肌肉组织的糖脂代谢,从而起到缓解2型糖尿病的作用。

2型糖尿病是以糖脂代谢异常为主要特征的代谢综合症,其发病率逐年上升,目前仍然缺乏安全有效的治疗药物。鉴于“老药新用”在加速新药研发速度、节省研发成本等方面的优势,针对老药开发其新适应症研究已经成为当代药物研发的一个重要策略。 

  9月4日,国际专业期刊《糖尿病学》(Diabetologia)在线发表了中科院上海药物研究所沈旭课题组的最新研究成果,发现临床治疗青光眼药物“拉坦前列腺素”能够显著改善糖尿病小鼠的糖脂代谢异常。 

  核受体RXRα/PPARγ异源二聚体及细胞能量感受器AMPK是调控糖脂代谢的重要调节因子。研究人员通过对实验室老药化合物库的综合筛选,发现拉坦前列腺素作为RXRα/PPARγ异源二聚体的拮抗剂及AMPK的激动剂,可以显著抑制脂肪细胞分化,促进成熟脂肪细胞及肌肉细胞中葡萄糖转运体的上膜及葡萄糖吸收,并且可以浓度依赖性地抑制脂代谢相关基因的表达。 

  动物水平的药效学评价进一步证实了拉坦前列腺素改善糖脂代谢的作用,并且它还表现出显著的降低db/db 及ob/ob糖尿病小鼠的空腹血糖,增加糖耐量及增敏胰岛素通路的活性。值得一提的是,与罗格列酮相比,拉坦前列腺素具有更好的安全性,为其进一步的抗2型糖尿病的药物开发研究奠定了基础。 

  该项研究由副研究员陈静带领博士生王改红等完成。相关成果已经申请了中国专利。 

(责任编辑:泉水)
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