R―O―CH3→ROH 　　O ‖ R1―S―R2→R1―S―R2 　　S O 　 ‖ ‖ R1―P―R2→R1―P―R2 　　X OH | | R1―CH―R2→R1―CH―R2+HX 　　O / \ R1―CH=CH―R2→R1―CH―CH―R2 　　R―CH2OH→RCHO 　　RCHO→RCOOH 　　RCH2NH2→RCHO+NH2 　　Ar(N)→Ar(O) 　　　 　　ArNO2→ArNH2 　　Ar1―N=N―Ar2→Ar1NH2+Ar2NH2 　　RCHO→RCH2OH 　　 O　　　　　OH 　 ‖　　　　　| R1―C―R2→R1―CH―R2 　　 R1―CONH―R2→R1COOH+R2NH2 　　R1COOR2→R1COOH+R2OH 　　载体：UDP-葡萄糖醛酸 　　载体：乙酰辅酶A

微粒体酶 　　微粒体酶 　　微粒体酶 　　 微粒体酶 　　微粒体酶 　　微粒体酶 　　微粒体酶 　　微粒体酶 　　 非微粒体酶 　　非微粒体酶 　　非微粒体酶 　　非微粒体酶 　　微粒体酶 　　微粒体酶 　　非微粒体酶 　　非微粒体酶 　　微粒体酶 　　非微粒体酶 　　微粒体酶 　　非微粒体酶

司可巴比妥 　　苯妥英 　　地西泮 　　 可待因 　　氯丙嗪 　　对硫磷 　　氟烷 　　苯并芘(致癌物) 　　 乙醇 　　乙醛 　　肾上腺素,组胺 　　茶碱 　　氯硝西泮 　　百浪多息 　　水合氯醛 　　纳洛酮 　　利多卡因,普鲁卡因胺 　　乙酰胆碱,普鲁卡因 　　氯霉素,吗啡 　　异烟肼

　　四、排 泄

　　药物在体内最后的过程是排泄(excretion)，肾脏是主要排泄器官。游离的药物能通过肾小球过滤进入肾小管。随着原尿水分的回收，药物浓度上升。当超过血浆浓度时，那些极性低、脂溶性大的药物反向血浆扩散（再吸收），排泄较少也较慢。只有那些经过生物转化的极性高、水溶性代谢物不被再吸收而顺利排出。有些药物在近曲小管由载体主动转运入肾小管，排泄较快。在该处有两个主动分泌通道，一是弱酸类通道，另一是弱碱类通道，分别由两类载体转运，同类药物间可能有竞争性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主动分泌，使后者排泄减慢，药效延长并增强。碱化尿液使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液使碱性药物在尿中离子化，利用离子障原理阻止药物再吸收，加速其排泄，这是药物中毒常用的解毒方法（图3-3）。

图3-3 尿液酿碱度对弱酸性（水杨酸）及弱碱性
（苯丙胺）药物在肾小管内再吸收的影响

　　药物可自胆汁排泄，原理与肾排泄相似，但不是药物排泄的主要途径。药物自胆排泄有酸性、碱性及中性三个主动排泄通道。有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，称为肝肠循环(hepato-enteral circulation)。在胆道引流病人，药物的血浆半衰期将显著缩短，如氯霉素、洋地黄等。乳汁pH略低于血浆，碱性药物可以自乳汁排泄，哺乳婴儿可能受累。胃液酸度更高，某些生物碱（如吗啡等）注射给药也可向胃液扩散，洗胃是中毒治疗和诊断的措施。药物也可自唾液及汗液排泄。粪中药物多数是口服未被吸收的药物。

　　肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径，检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法。

(责任编辑：泉水)