治疗急性缺血性脑卒中一类创新药丁基苯酞的研究

日前，由中国医学科学院药物研究所与石家庄石药集团、北京协和医院合作进行的"治疗急性缺血性脑卒中的一类创新药丁基苯酞(简称NBP,商品名为恩必普)的研究"，获得2004年北京市科技一等奖。

　　在我国，脑卒中是继恶性肿瘤后的笫二位死因，其发病率、死亡率和致残率均很高。其中，对急性缺血性脑卒中(AIS)的治疗国内外尚缺乏较好的药物。目前，国内外治疗AIS的药物可分为两大类，即改善脑血流药物和脑神经保护药物。由于脑卒中的病理机制复杂,且治疗时间窗要短,所以很多药物疗效不好，只靠作用于单个靶点的药物去对抗神经元损伤较为困难。

　　中国医学科学院药物研究所的冯亦璞、杨靖华教授带领的课题组对丁基苯酞的合成、植化、药理、药剂和质量控制等进行了十余年系统深入的研究，用现代科技手段从整体动物到分子生物学水平对NBP治疗AIS的作用进行了探讨，发现其具有多种药效学作用:如能改善缺血区脑血流，改善脑能量代谢，缩小梗死面积，减轻脑水肿，抗血栓和抗血小板聚集等。作用机制研究表明，NBP能改善线粒体功能，抑制凋亡，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙，抗氧化损伤和抑制炎症反应等。由于它具有改善脑血流药物和脑神经保护药物两类药物的特点，因此是一个作用于多个病理环节(多靶点)的脑保护药，与国内外同类药物比较具有创新性和先进性。经北京协和医院神经科崔丽英和李舜伟两位教授主持的I-IV期临床试验证明，NBP对AIS具有肯定的疗效，不良反应较少。

　　此外，研究还发现，左旋丁基苯酞在芹菜籽挥发油中的含量仅为0.17%，分离纯化后的收率低。基于对该天然产物的研究结果，杨靖华教授等将其开发成人工合成药物NBP，合成方法简便，可大量合成，成本低，三废少。制剂研究亦证明其质量稳定，成品率高，符合质量控制标准。该药于1999年转让给石家庄制药集团,在大量研究基础上进行了科研成果转化，于2002年9月获得了原国家药品监督管理局颁发的新药证书，并于2005年2月获国药准字号批文，现已上市。

　　NBP研究获得了3项专利授权，具有自主知识产权。获得了4项国家重大项目基金资助。研究期间发表论文43篇，综述9篇，著书5本，SCI收录8篇，引用21次。 (责任编辑：泉水)

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