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色谱和波谱自动连接技术“破解”中药化学成分密码

时间:2016-02-23 15:41来源:仪器信息网   作者:未知 阅读:

中药及天然药物化学成分与生物活性的研究是阐明中药治疗疾病的科学内涵、实现中药现代化的前提和基础。而天然药物中活性成分分离是研究中的一大难关,工作量大、针对性差、重复率高等问题,使得活性成分分离效率难以提高。

中国药科大学副校长孔令义带领的团队,经过20年的努力,创建了系列色谱和波谱技术自动连接的制备分离和结构识别一体化的中药和天然药物化学成分分离新技术,发现生物活性化合物和结构新颖化合物。新技术的应用加快了中药物质基础研究与开发的步伐,推动了中药的现代化和国际化,获2015年国家科技进步二等奖。

探究中药化学成分分离新技术

样品损失、分离效率低是天然药物化学成分研究中的拦路虎。上世纪80年代,美国学者研发的一项高速逆流色谱技术,以其无固体支撑、根据物质在两相中分配系数的差异对物质进行分离,避免了传统色谱技术因不可逆吸附而引起的样品损失、失活、变性等,不仅使样品能够全部回收,回收的样品更能反映其本来的特性,特别适合于天然生物活性成分的分离。

孔令义带领团队深入开展了高速逆流色谱在制备分离各类中药活性成分中的适用性研究,创造性地将制备型色谱分离技术(HSCCC、HPLC、MPLC)和波谱测定技术(MS)连接,建立了色谱和波谱技术自动连接的制备分离和结构识别一体化的中药及天然药物化学成分分离系列新技术,显著提升了天然活性化合物和结构新颖化合物的发现和分离水平。

这项技术可以推动中药物质基础的阐明、基于中药和天然药物活性成分的新药发现、中药质量控制标准的完善和提高等方面的研究工作。将新技术应用到药物研发和生产实际中,可有效提高新药创制水平,解决关键技术难题,为我国中药行业提供强有力的技术支撑。

基于新技术的中药成分研究

多年来,孔令义带领课题组应用新技术,从60余种中药及天然药物中分离鉴定了5000余个化合物,发现了600余个新化合物,其中新骨架化合物25个。同时,建立了中药和天然药物化合物库,在中药和天然药物的研究和开发中发挥重要作用。

此外,该项目对化合物的生物活性开展了系统研究,阐明了部分中药和药用植物临床治疗疾病的物质基础,确定了具有降血糖、抗过敏性哮喘、抗肿瘤等显著活性的化合物42个,并为开发具有自主知识产权的新药奠定了基础,其中2个化合物被列为国家科技重大专项重大新药创制候选药物。

课题组将分离新技术应用到中药化学对照品的研究制备中,也取得了很好的效果。将分离制备的中药化学对照品应用于《中国药典》2010年版的质量控制研究中,起草了12个中药及饮片的质量标准,并已颁布实施,为中药质量控制标准的完善和提高做出了重要贡献,保证了相关中药临床应用的安全性和有效性。

项目获得8项专利授权,发表SCI收录论文116篇,其中30篇论文发表在色谱分离和天然产物研究相关领域的国际权威期刊。相关成果先后获得2013年度江苏省科学技术奖一等奖、2009年度教育部自然科学奖一等奖。

(责任编辑:泉水)
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