的1/2,而对其它葡萄糖非发酵性革兰氏阴性菌的作用都比诺氟沙星及庆大霉素强。对嗜麦芽假单胞菌、恶臭假单胞菌、无硝不动杆菌的作用比诺氟沙星强4~16倍;抗枝原体的作用与四环素相似。此外,氧氟沙星的药代动力学性质明显地优于诺氟沙星,体内活性也是诺氟沙星的3~5倍。 左氧氟沙星闪(levofloxacin,LVLX)是1991年由日本第一制药株式会社开发成功的(商品名:可乐必妥)。其结构为氧氟沙星的左旋光学异构体,而氧氟沙星为左旋型异构体与右旋异构体组成的消旋混合物。由于左旋异构体比右旋异构体的抗菌活性强8一128倍,所以左氧氟沙星的抗菌活性比氧氟沙星强2倍,临床使用剂量为氧氛沙星的1/2。左氧氟沙星除对革兰氏阳性、革兰氏阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌活性外,对衣原体、枝原体、军团菌及结构菌亦有较强的杀灭作用。据日本国内统计,1998年左氧氟沙星在抗感染药物的销量中位居第一位。我国浙江医药股份有限公司新昌制药厂1997年全亚洲第一家上市了乳酸左氧氟沙星注射液(商品名“来立信注射液”)。 2.2自然耐药频率 细菌对该类药自然耐药频率低,无质粒介导间的耐药性发生。相反,在体内或体外的适当环境中,该药可使细菌的质粒破损。 2·3生物利用度 口服生物利用度好,具有优秀的药动学性质,体内代谢稳定,其中许多品种还可做成非肠道制剂。因此,具有更大的用药灵活性。现有的氟喹诺酮制剂情况小结如下: 1)口服制剂:片剂、胶囊、微球缓释; (2)注射剂:静脉滴注; (3)眼用制剂:滴眼液; (4)耳用制剂:滴耳油; (5)鼻腔制剂:滴鼻剂、鼻腔贴膜; (6)口腔用制剂:溃疡膜、漱口水; (7)栓剂; (8)外敷制剂:涂剂、膏剂、霜剂、凝胶剂、复盐制剂; (9)其它:明胶海绵剂、灌肠剂。 以氧氟沙星为例: (1)氧氟沙星滴服液:用于眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎及术后感染症等。由于毒性低,安全性高,也可用于新生儿的淋菌性服炎和衣原体性服炎。临床疗效明显优于诺氟沙星滴眼液; (2)复方氧氟沙星口腔溃疡膜; (3)复方氧氟沙星泡腾栓:治疗妇女阴道炎的效果显著强于双唑泰栓; (4)氧氟沙星涂剂:局部外用治疗泌尿系、生殖系炎症; (责任编辑:泉水) |