86,3 | ||||||
洛美沙星 |
200 |
1.09 |
1.23 |
8.5 |
13.79 |
115.0 |
左氧氟沙星 |
200 |
0.36 |
0.54 |
5.98 |
14.80 |
119.30 |
2·4半衰期 喹诺酮类药物半衰期长,临床应用中可每天1次或2次给药(表4)。 2.5抗菌后效应(Postantibiotic Effects,PAE) (1)喹诺酮类药物PAE定义及发生机理 抗菌后效应系指细菌与抗菌药物短暂接触,当药物清除后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。例如:氧氟沙星在1XMIC时,对金葡球菌和大肠埃希氏菌的PAE为1~2h,而诺氟沙星在此浓度几乎没有PAE。 关于PAE的机理至今尚不完全清楚,可能因抗菌药物造成细菌的非致死性损伤或药物与靶位持续结 合,使细菌恢复再生长的时间延长。喹诺酮类作用的靶酶是细菌的DNA回旋酶(DNA gyrase),药物与 DNA促旋酶亚基A结合,从而抑制酶的切割与连结功能,阻止DNA的复制。药物清除后,酶功能的恢复尚须一段时间,而呈现PAE。抗菌药物后促白细胞效应(PALE)是产生体内PAE的机理之一。研究发现抗菌药物与细菌接触后细菌形态及细胞内、外溶血素活性有改变。PAE状态抗菌药物对细菌DNA合成速度影响不一致,说明抗菌药物产生PAE机理的复杂性,确切的机理尚待探讨。