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D-苯丙氨酸应用前景看好

时间:2005-09-20 09:32来源:慧聪网 作者:bioguider 阅读:
一、产品简介

D-苯丙氨酸英文名称:D-phenylalanine,外观为白色、无味、结晶性粉末,溶于水、稀无机酸和碱性氢氧化物溶液中,微溶于醇。分子式:C9H11NO2,分子量165.19,结构式如图。



二、主要用途  

        D-苯丙氨酸是L-苯丙氨酸相对应的非天然氨基酸,在医药领域的用途广泛,其次在食品、化妆品、生化试剂领域也有应用价值。在医药领域,有一些用途是共性的,即其它非天然氨基酸也具备这些用途。例如:  

(1)用于合成治疗老年痴呆症药物。目前65岁以上人群中5%~11%、85岁以上47%的人员患有老年痴呆症,目前老年痴呆症药物市值在2亿美元以上,其中主要是阿尔茨海默性病人,在这类病人的脑组织中有淀粉样蛋白沉积,导致脑内老年斑块形成,导致痴呆。目前国外对淀粉样蛋白沉积原理已经相当清楚,并且已经证明如果用D-氨基酸合成脑内的部分类似肽,就可以治疗和预防阿尔茨海默病,目前这已经是老年痴呆症药物的研究热点。  

(2)合成肽类抗疼止痛药。目前广泛使用的止痛剂是阿司匹林和扑热息痛,但是他们都有一定的副作用,阿司匹林容易引起胃溃疡、胃出血,扑热息痛对一部分人敏感,对重症患者、癌症患者不合适,而主要由D-氨基酸构成的肽类止痛剂却没有上述缺点,而且作用持久高效。  

(3)用于肿瘤治疗。目前对癌症和肿瘤病人主要使用化疗,但是化疗对人体正常细胞、肿瘤细胞、免疫系统(尤其是造血系统)都具有杀伤作用,副作用大,为了减少化疗副作用,保护正常细胞,目前已经有胸腺素、集落刺激因子(CSF)用于临床,主要用于造血系统的恢复,近年来国外开发了一系列有D-氨基酸构成的肽类药物,这些药物可以使细胞分裂停留所谓的G期不再继续分裂,在G期的正常细胞在化疗时就可以大幅度地减少化疗的副作用。因此这些肽类药物在肿瘤的联合治疗作用方面具有广阔的前景。  

(4)制备人体激素类似物。激素在人体内发挥着重要作用,人体内的一些肽类对激素产生着调节控制作用,有些肽类本身就是激素,但是人体的自然肽量少,而且随着年龄、疾病而发生变化,人体内的肽类由L-氨基酸构成,它们容易被降解吸收,目前国外已经开发出了由D-氨基酸构成的人体自然肽的类似物,他们在人体内发挥同样作用,而且降解缓慢。这类药物显示了良好的前景。

(5)制备生长激素IL-1抑制剂。生长激素IL-1是已经广泛用于临床的生物工程药物,它是L-氨基酸构成的肽类药物,市场需求量巨大,用于治疗很多疾病。但是开发与它作用相反的抑制剂,也非常重要,目前人类已经开发出了由D-氨基酸构成的生长激素IL-1抑制剂,其市场前景同样广阔。

(6)合成直接刺激垂体分泌生长激素的肽类促进剂。目前已经有后叶加压素、甲状腺释放素(TRH)、黄体释放素(LH-RH)、黑色素促进剂(MSH)、胰高血糖素用于临床,他们都能刺激垂体分泌激素,除TRH外都是间接作用于垂体的,目前国外已经开发了由D-氨基酸构成的直接作用于垂体的肽类促进素。  

(7)合成抑制神经紧张药物。肽类药物具有吗啡的性质,可以合成有效的抗神经紧张药物。  

(8)用于角膜切除手术。目前很多视觉障碍都需要做角膜切除手术,如用激光切除等,但是角膜切除后必须尽快恢复,目前国外已经开发了由D-苯丙氨酸等D-氨基酸为主要原料的角膜恢复剂。  

(9)其它用途。如合成毛发和表皮发生制剂、肽类蛋白酶抑制剂、NMDA受体药物、烟酰胺乙酰胆碱受体、钙通道、钠通道、抗癫痫药,脑啡呔类药物。

  

以上是D-苯丙氨酸和其它D-氨基酸共有的用途,以下是D-苯丙氨酸在医药领域独有的用途。  

        近年来,许多大公司以D-苯丙氨酸作为原料开发了一系列最新的抗肿瘤药物如百士欣等和糖尿病治疗药物,其中纳格列那已经显示了广阔的应用前景,将成为D-苯丙氨酸重要的下游产品。纳格列那化学名称为N-(反式-4-异丙基环己基甲酰)-D-苯丙氨酸,1999年6月在日本上市。  

        据世界卫生组织(WHO)有关资料表明,糖尿病的患病率、致残率和死亡率以及总体健康危害程度已居非传染性疾病的第3位,它已成为继心脑血管疾病及肿瘤之后,严重威胁人类健康的第三大疾病。糖尿病患者得缺血性心脑血管疾病、肢坏死、肾功能衰竭和双目失明的危险性比正常人高出几倍甚至二十几倍。当今世界有糖尿病患者1.3亿人,其中90%以上患者为II型糖尿病(NIDDM),而且每年以1%的速度递增,预计至2020年将增至2.3亿人。据不完全统计,我国糖尿病患者(含隐性糖尿病患者)总数已有6000万以上,预计每年发病增长率超过6%,并出现年轻化的趋势。纳格列那是是D-苯丙氨酸的衍生物,用于非胰岛素依赖型糖尿病患者,能补充餐后早期胰岛素分泌不足,作用持续时间短,本品吸收迅速,半衰期1.2小时,餐前10分钟以内服用能够明显抑制餐后血糖升高,低血糖发生率很低,用于治疗II型糖尿病的首选治疗药物。也是目前市场上最好的治疗药物,已经在美国、日本等国家上市,国家药品监督管理局已批准在我国进行临床试验。  

        在食品领域,众所周知,阿斯巴甜已经成为优秀的甜味剂,目前大家还在开发比阿斯巴甜更优秀的甜味剂,这就是由各种D-氨基酸构成的二肽或者短肽,它们甜度高,安全,无热量,既适合普通人群消费,更适合肥胖、糖尿病人消费。新型甜味剂将很快成为D-氨基酸很大的一个市场。在化妆品领域,国外越来越多的非天然氨基酸用于化妆品中。在生化试剂领域,氨基酸是人类永恒的研究主题,因此需要大量的各种氨基酸衍生物,D-苯丙氨酸是用量较大的基本生化试剂,在科研领域的应用十分普遍,其下游产品有Boc-D-苯丙氨酸、CBZ-D-苯丙氨酸、FMOC-D-苯丙氨酸等。

  

三、应用前景

在医药行业,抗肿瘤药物同抗艾滋病药、脑血管药和减肥药一道并称为四大明星药物和医药行业的支柱产业,与四大明星药物相关的生物医药企业的业绩均表现出色。(责任编辑:泉水)
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