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免疫抑制剂

时间:2005-11-16 15:12来源:本站原创 作者:kingdun 阅读:

3.1 免疫抑制剂的分类

3.1.1根据合成方法,免疫抑制剂大致可分为:

(1)微生物酵解产物:环孢菌素CsA类、他克莫司TacrolimusFK506)、雷帕霉素Rapamycin(RPM)及其衍生物SDZ RADMizoribine(MZ)等;

(2)完全有机合成物:大部分来源于抗肿瘤物,主要有烷化剂和抗代谢药二大类。包括激素类(肾上腺皮质激素、糖皮质激素)、硫唑嘌呤(azathioprineAza)、氨甲蝶呤Leflunomidebreqinar(BQR)等;

(3)半合成化合物:RS61443(mycophenolate mofetilMMF)SDZIMMl25DeoxysPergualin(DSG,脱氧精瓜素)等;

(4)生物制剂:antithymocyte globulin(ATG)antilymphocyte globulin(ALG)等。

 

      3.1.2 根据其发展状况,免疫抑制剂大致可分为:

第一代:以肾上腺皮质激素(包括肾上腺皮质激素和糖皮质激素等,药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴细胞球蛋白即抗淋巴细胞免疫球蛋白ALG)为代表,主要作用为溶解免疫活性细胞,阻断细胞的分化,其特点为非特异性,为广泛的免疫抑制剂,ALG对骨髓没有抑制作用。主要副作用是可引起代谢紊乱、高血糖、高血脂、高血压。目前总的倾向是尽可能减少其用量或停用,但移植界对此尚有争论;

    第二代:以环孢素(环孢菌素、环孢菌素A、山地明、赛斯平、环孢多肽A、环孢灵(Cy-ACs-A)、新出地明(Neoral)和他克莫司为代表,为细胞因子合成抑制剂,主要作用是阻断免疫活性细胞的白细胞介素 2IL-2)的效应环节,干扰细胞活化,其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。CsAFK506已被FDA批准用于临床,其余药物尚处于临床试验阶段,它们主要的副作用是具有肾毒性;

(责任编辑:泉水)
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