从“金丝桃素”看中药的多维开发价值

        近日，一则“金丝桃素能高效杀灭禽流感H5N1型病毒”的新闻，在禽流感不断蔓延、相应控制药物紧缺的情势下，无疑于一抹擦亮昏暗抗禽流感局势的温暖之光。

        由中国农科院兰州畜牧与兽药研究所、农业部新兽药工程重点实验室研制的药物金丝桃素（hypericin），是贯叶连翘Hypericum  perforatum  L.中最具生物活性的物质，具有抗病毒、抗抑郁和光活动性。除贯叶连翘外，金丝桃素还广泛分布于金丝桃属Euhypericum组其它植物和Campyloporus组植物中。

        相关试验表明，从中药贯叶连翘中提取的金丝桃素对人工感染的H5N1亚型禽流感家禽活体具有100%的治愈率，对H9N2亚型禽流感病毒也有一定的抑制作用。与此相关的实验数据是：禽流感病毒与金丝桃素结合时间为10分钟时，对H5N1病毒的杀灭率是99.99%，而结合时间为30分钟时，对H5N1病毒的杀灭率是100%。

        金丝桃素之所以如此引发关注，一方面是其无可匹敌的病毒杀灭率，另一方面也是由于其经济适用性。贯叶连翘在我国陕西宝鸡市秦岭山脉主峰太白山、甘肃陇南等地有大量的生长，原材料的可获取性很高，不过，金丝桃素一旦大规模开始生产，贯叶连翘的价格也势必水涨船高。从产量来看，贯叶连翘地上30厘米的部位金丝桃素的含量最高，花里面也有较高的含量，100公斤贯叶连翘可以提取几十克金丝桃素。目前金丝桃素制剂已经在华南农业大学实验室完成了活鸡人工感染H5N1亚型禽流感病毒治疗临床试验，下一步将大面积开展野禽感染禽流感的防治试验，同时还要尽快向人体试验过度，研制用于人体防治禽流感的药物。

        作为一种“古老”的中药材，贯叶连翘的开发价值绝不仅仅限于对禽流感病毒的杀灭，对贯叶连翘药用价值的研究开发也已经有了相当的积累。

        贯叶连翘(Hypericum  perforatum)，属藤黄科(Garcinia)植物，这种野生植物的全草或带根全草有药用价值。贯叶连翘全草含苯并二蒽酮类化合物：金丝桃素，伪金丝桃素，原金丝桃素，原伪金丝桃素，环伪金丝桃素，异金丝桃素，大黄素-蒽酮等。贯叶连翘的另外一种成分hyperforin，在传统医学记载中有抗菌、止血、退热和治疗灼伤，外伤出血等作用。贯叶连翘提取物具有收敛、抗炎作用，并能止血，有抗逆转录酶病毒作用，并且还可用作中枢神经抑制剂和抗忧郁症，这方面的研究与应用日久。常见的中药“银翘”的主要成份就是来自贯叶连翘。

        近年来，对金丝桃素在抗病毒、癌症的光化学治疗、冠叶连翘抗抑郁机制研究等方面都十分活跃。金丝桃素可以抑制人体免疫缺陷病毒（HIV），国外已经开展了相关的临床试验（http://www.aids.org/atn/a-125-05.html），发现金丝桃素与当今世界唯一被公认的治疗艾滋病的药物AZT联用可以增强抗病毒效果（但同时也可增加人体毒性）。金丝桃素对其他一些反转录病毒也有明显抑制作用。金丝桃素体外食盐对单纯疱疹病毒1型、2型（HSV-1,  HSV-2）、风疹病毒（CMV）、副流感病毒、Epstein-Barr病毒（EBV）、牛痘病毒、疱疹口炎病毒都有抑制作用。根据De  Clercq的观点，金丝桃素不影响病毒的转录和翻译，而是干扰病毒的装配与释放。此外，金丝桃素也可影响病毒的整合作用，而且金丝桃素的抗病毒机制与其光敏活性有关（http://www.photobiology.com/v1/andreas/default.htm,）。但是这些成果仍然停留在研究与实验阶段，离产品开发还有距离，这些都是贯叶连翘未来开发的机会点。

        “具有多种药用开发价值”恰恰是很多中药材的特点，这也是中药未来尚具无限开发空间的原因之一。与化学药物的化学合成不同，中药是对植物（或者动物）中已有成分的开发利用，而一种植物中常常有多种具有药用价值的成分，而且即使同一结构的物质，不同的配伍或比度也会产生不同的药效。不过也正是中药材的这种“优点”成了它在走向以严格的标准化为显要特点的世界药品世界的障碍。



        编者注:摘译自：

        http://news.xyfund.com/112005/09/353775.html

        http://www.p5w.net/p5w/home/guping/stock/200511081219.html

        http://www.p5w.net/p5w/home/guping/stock/200511081219.html

        http://www.ebiotrade.com/newsf/read.asp?page=200511292241

        http://hepatitis-c.de/hyperic.htm

        http://health.zaobao.com/pages2/chinese090801.html

        http://yeda.weizmann.ac.il/opportunities/?oid=115&lid=1&id=1216

        http://www.photobiology.com/v1/andreas/default.htm

        《金丝桃素光照对喉癌细胞Hep-2的影响》，孙宇新、孟艳等

        《光活化的金丝桃素对人前列腺癌细胞PC3M的生长抑制作用》，高丽芳、孟艳等等。 (责任编辑：泉水)

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