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环糊精在处方设计中的应用(2)

时间:2005-11-21 09:48来源:本站原创 作者:pharmacyman 点击: 1917次

 

如果固体制剂中含有药物和环糊精的复合体或者是药物和环糊精的混合物,在制备和成品储存过程中就会出现许多问题。例如,生产过程中加入的水有可能会引发不必要的反应,即副反应。包合物在上述水中很可能会再次分解成为游离药物和环糊精。溶解在水中的环糊精是一种良好的催化剂,即使只是微量,就可以极大地催化反应。因此,要避免水和含水颗粒流体在上述情况中的使用,干法制粒和粉末直接压片在上述制剂的制备中为首选方法(详见章节75)。

    如果制剂中不含水分,那么含有包合物的固体制剂还是非常稳定的。处方中包合物与其他成分的相互作用可以忽略。

    当然,处方中不能含有可以从包合物中置换出药物的赋形剂。

 

半固体剂型

 

  在半固体剂型中,很难预测环糊精及其包合物的变化,我们必须考虑与常用栓剂机制之间的相互作用。通常,基质含有可可油、油脂(adeps solidus)或聚乙二醇(PEG),这些物质可以嵌潜入环糊精的空穴。组成基质的物质大多性质相近。在熔融、储存过程中以及给药后,“空”环糊精分子和上述物质很容易发生反应。

 

液体剂型

 

环糊精及其衍生物在水中具有良好的溶解性,可以提高难溶性药物的溶解度。在某些情况下,溶解的环糊精具有酶样催化作用,可以催化药物或者处方中其他成分的反应。环糊精和其他物料的相互作用还可能引起物质间异常的不相容。例如,上述相互作用可降低防腐剂的防腐能力。总的来说,环糊精尤其是其衍生物在绝大多数情况中,在液体制剂中起正面作用。

 

2 口服(Peroral)和口腔(oral)固体制剂(剂型):粉末剂,颗粒剂,胶囊剂,片剂

 

  口服剂型最初是指通过口服用在胃肠道吸收的药物制剂,而口腔型是指在口腔中吸收的药物剂型。实际两者概念之间没有严格区分。

   大部分固体制剂中除含有主药外还含有一种或多种附加剂。加入附加剂的主要目的是:

(责任编辑:泉水)
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