—填充剂(稀释剂):增加制剂重量。例:乳糖,淀粉,磷酸氢钙; —崩解剂:加速制剂的崩解。例:淀粉,交联PVP,微分硅胶; —润滑剂:增加粒子的流动性。例:硬脂酸镁,滑石粉,微分硅胶; —粘合剂:粘合粉末粒子,使成更大颗粒,如颗粒剂、片剂。例:水,异丙醇,葡萄糖,淀粉,聚维酮(PVP)。 加入环糊精有以下作用: —增加药物化学/物理稳定性; —增加难溶性药物的溶解度和溶解速率; —降低易挥发药物的挥发性; —液体药物固体化; —消除某些药物之间以及药物和辅料之间的配伍禁忌; —降低药物的毒副作用。 把药物和环糊精的简单混合物制成固体制剂可以加快药物的释放速度。这种情况下讨论药物的稳定性就没有什么意义了(详见章节7.6) 当环糊精本身是一种难溶性的亲脂性衍生物是,与CD制成复合物的每一种溶解性差的药物的溶出速率都有所提高。 Nocloprost 的β-CD包合物,一个很有效的前列腺素衍生物类抗溃疡药,不仅制成了速释制剂,Nocloprost的热稳定性较原料药也有显著提高[1]。溶出度测定,取粉末少量(53.4 mg,<l 00 mesh),含相当于8 mg Nocloprost与乳糖的混合物或相当于一片中的含药量(直径0.5,压力500kg/cm2),采用浆法在pH 1.2 或 pH 6.8、37℃条件下测定。 |