首页 | 家园 | 百科 | 下载 | 书库 | 仪器 | 展会 |人才 | 公司 | 网址 | 问答 | 论坛 | 注册 | 通行证登录 | English

生物行

生物行   进展 | 摘要 | 人物 | 医药 | 疾病 | 技术 | 健康 | 能源   生物航   供应 | 求购 | 公司 | 展会 | 要发布
论坛   神经科学 | 神经系统疾病 | 实验技术 | 求职招聘 | 器材试剂 | 文献检索 | 读书笔记 | 考试招生 | 软件使用
当前位置: 主页 > 神经科学 > 视听嗅味 >

眼科用药概述

时间:2006-03-24 10:31来源:世纪眼科网 作者:bioguider 阅读:

     视觉器官是机体的重要感觉器官之一,治疗眼病时应有整体观念。全身系统性疾病或远离眼部的局限性病灶,是可能造成眼病的因素;同样,对眼病的治疗,也有可能影响到全身状况。
由于存在血眼屏障(blood-ocular barriers),包括血房水屏障、血视网膜屏障(blood-retinal barrier, BRB),等特殊的组织解剖结构,大多数眼病的有效药物治疗是局部给药。因此,眼科用药除了严格掌握适应证外,尚应对药物在眼局部作用的药物动力学和药效学有相当的了解,做到合理用药。
     一、眼局部的药物动力学
     药物要在眼局部作用部位达到有效浓度和发挥治疗作用,与以下因素有关:给药的剂量、药物吸收率、组织中的结合和分布、循环药量、组织之间的转运、生物转化、排泄等。
     药物由眼球表面进入眼球内组织,大部分须先从泪膜转运入角膜。而角膜上皮层和内皮层的细胞之间,均有紧密连接,药物不能经细胞外间隙进入,只能由细胞膜转运。影响药物透过角膜的因素有:药物的浓度、溶解度、粘滞性、脂溶性、表面活性等。药物浓度高,溶解度大,进入角膜的药量增加;粘滞性高,与角膜接触时间延长,可增强药物的吸收;由于角膜上皮和内皮细胞均有脂性屏障,泪液和角膜基质为水溶性,因此药物最好均具备脂溶性和水溶性,其中脂溶性对药物通透角膜更为重要;眼药中的表面活性物质,能影响角膜上皮细胞膜屏障作用,增加药物的通透性。此外,眼药的pH值和渗透压也很重要,如偏离眼局部生理值太大,可造成眼部刺激和引起反射性泪分泌,影响药物的吸收。
     药物也可从眼表结构中的血管,如角膜缘血管和结膜血管吸收进入眼内。药物到达眼内后,主要通过房水弥散,分布到眼前段各组织作用部位,少量可经玻璃体弥散到视网膜表面。有些药物可经房水循环路径,进入体循环,再分布到眼内各组织结构。药物多在作用部位代谢后,经房水或直接入静脉回流排泄。
     二、常用眼药剂型及给药方式
     (一) 滴眼液(eyedrops)
是最常用的眼药剂型,通常滴入下方结膜囊内。滴眼液每滴约为(30~50)μl,而结膜囊泪液容量最多为10μl,只有部分眼药保留在眼结膜囊内。而且,正常状况下,泪液以每分钟约16%更新,滴眼液4min后,只有50%的药液仍留在泪液中,10min后则只剩17%。因此,为促进药液的眼部吸收,又不被冲溢出眼外,嘱患者再滴眼药的最短间隔为5min。滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟,可以减少泪道的唧筒排泄作用,增加眼部吸收和减少全身吸收。
     (二)眼膏(ointments)
为增加眼药与眼表结构的接触时间,可选用眼膏。眼膏通常以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质,又称油膏。由于这些基质均为脂溶性的,因此可以明显增加脂溶性药物在眼部的吸收。大多数水溶性药物在眼膏中呈微晶粒形式存在,只有眼膏表面的药物可融入泪液中,限制了这类药物在泪液中达到有效浓度。眼膏的另一大优点是,在眼表病损如角膜上皮缺损时,可起润滑和衬垫作用,减缓眼刺激症状。
     (三)眼周注射(periocular injections)
包括球结膜下注射、球筋膜(Tenon囊)下注射和球后注射,其共同的特点是避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用,一次用药量较大(常为0.5ml~1.0ml),可在眼局部达到较高药物浓度,尤其适于低脂溶性药物。球结膜下注射的药物吸收,主要是通过扩散到达角膜基质层和角巩膜缘组织入眼内,作用于眼前段病变;球筋膜下注射主要经巩膜渗入,适用于虹膜睫状体部位的病变;球后注射可使药物在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度,适用于眼后段以及视神经疾病。眼周注射存在有眶内球外组织结构、甚至眼球损伤的可能性。
     (四)眼内注射(intraocular injections)
最大的优点在于可立即将有效浓度的药物释送到眼内作用部位,所需药物的剂量和浓度均很小,且疗效较好,主要适用于眼内炎。给药方式包括前房内注射,经睫状体扁平部的玻璃体腔内注射,以及施行玻璃体切除术时的灌注液内给药。眼内注射尤要注意将组织损伤减少到最低程度,并充分考虑到眼球内组织对药物的耐受性,亦即药物的毒性作用。
     (五)眼药新剂型
为提高滴眼液的生物利用度,延长局部作用时间和减少全身吸收带来的不良反应,常在滴眼液中加入适量的粘性赋形剂,如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、聚羧乙烯等,制成胶样滴眼剂。滴眼剂在两次用药间的药物浓度呈周期性波动,往往低谷时达不到有效药物浓度,因而产生了眼药的缓释控制装置(sustained-release devices),由高分子化合物或聚合物制成膜状或微粒状,可在眼局部持续缓释,使药物浓度长时间内保持在一较为稳定的治疗水平,大大减少用药量、用药次数和药物的副作用。用生物组织提炼制成的角膜接触镜样的胶原盾(collagen cornea shields),以不同比例整合入药物,或复水时浸吸,配戴后表面滴入药物来载释眼药,达到缓释效果。此外,采用磷酸脂分子形成疏水和亲水的双层脂膜,制成脂性微球——脂质体(liposomes),可根据需要将水溶性或脂溶性药物溶入作为眼药的载体。缓释装置和脂质体不但可以眼表给药,也可眼内给药。这些新剂型眼药应用方便,疗效持续,不良反应少,具有广阔前景。

(责任编辑:泉水)
------分隔线----------------------------
发表评论
请自觉遵守互联网相关的政策法规,严禁发布色情、暴力、反动的言论。
评价:
表情:
用户名: 验证码:点击我更换图片
推荐内容