视觉器官是机体的重要感觉器官之一，治疗眼病时应有整体观念。全身系统性疾病或远离眼部的局限性病灶，是可能造成眼病的因素；同样，对眼病的治疗，也有可能影响到全身状况。
由于存在血眼屏障(blood-ocular barriers)，包括血房水屏障、血视网膜屏障(blood-retinal barrier, BRB)，等特殊的组织解剖结构，大多数眼病的有效药物治疗是局部给药。因此，眼科用药除了严格掌握适应证外，尚应对药物在眼局部作用的药物动力学和药效学有相当的了解，做到合理用药。
     一、眼局部的药物动力学
     药物要在眼局部作用部位达到有效浓度和发挥治疗作用，与以下因素有关：给药的剂量、药物吸收率、组织中的结合和分布、循环药量、组织之间的转运、生物转化、排泄等。
     药物由眼球表面进入眼球内组织，大部分须先从泪膜转运入角膜。而角膜上皮层和内皮层的细胞之间，均有紧密连接，药物不能经细胞外间隙进入，只能由细胞膜转运。影响药物透过角膜的因素有：药物的浓度、溶解度、粘滞性、脂溶性、表面活性等。药物浓度高，溶解度大，进入角膜的药量增加；粘滞性高，与角膜接触时间延长，可增强药物的吸收；由于角膜上皮和内皮细胞均有脂性屏障，泪液和角膜基质为水溶性，因此药物最好均具备脂溶性和水溶性，其中脂溶性对药物通透角膜更为重要；眼药中的表面活性物质，能影响角膜上皮细胞膜屏障作用，增加药物的通透性。此外，眼药的pH值和渗透压也很重要，如偏离眼局部生理值太大，可造成眼部刺激和引起反射性泪分泌，影响药物的吸收。
     药物也可从眼表结构中的血管，如角膜缘血管和结膜血管吸收进入眼内。药物到达眼内后，主要通过房水弥散，分布到眼前段各组织作用部位，少量可经玻璃体弥散到视网膜表面。有些药物可经房水循环路径，进入体循环，再分布到眼内各组织结构。药物多在作用部位代谢后，经房水或直接入静脉回流排泄。
     二、常用眼药剂型及给药方式
     (一) 滴眼液(eyedrops)
是最常用的眼药剂型，通常滴入下方结膜囊内。滴眼液每滴约为(30~50)μl，而结膜囊泪液容量最多为10μl，只有部分眼药保留在眼结膜囊内。而且，正常状况下，泪液以每分钟约16%更新，滴眼液4min后，只有50%的药液仍留在泪液中，10min后则只剩17%。因此，为促进药液的眼部吸收，又不被冲溢出眼外，嘱患者再滴眼药的最短间隔为5min。滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟，可以减少泪道的唧筒排泄作用，增加眼部吸收和减少全身吸收。
     （二）眼膏(ointments)
为增加眼药与眼表结构的接触时间，可选用眼膏。眼膏通常以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质，又称油膏。由于这些基质均为脂溶性的，因此可以明显增加脂溶性药物在眼部的吸收。大多数水溶性药物在眼膏中呈微晶粒形式存在，只有眼膏表面的药物可融入泪液中，限制了这类药物在泪液中达到有效浓度。眼膏的另一大优点是，在眼表病损如角膜上皮缺损时，可起润滑和衬垫作用，减缓眼刺激症状。
     （三）眼周注射(periocular injections)
包括球结膜下注射、球筋膜（Tenon囊）下注射和球后注射，其共同的特点是避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用，一次用药量较大（常为0.5ml~1.0ml），可在眼局部达到较高药物浓度，尤其适于低脂溶性药物。球结膜下注射的药物吸收，主要是通过扩散到达角膜基质层和角巩膜缘组织入眼内，作用于眼前段病变；球筋膜下注射主要经巩膜渗入，适用于虹膜睫状体部位的病变；球后注射可使药物在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度，适用于眼后段以及视神经疾病。眼周注射存在有眶内球外组织结构、甚至眼球损伤的可能性。
     （四）眼内注射(intraocular injections)
最大的优点在于可立即将有效浓度的药物释送到眼内作用部位，所需药物的剂量和浓度均很小，且疗效较好，主要适用于眼内炎。给药方式包括前房内注射，经睫状体扁平部的玻璃体腔内注射，以及施行玻璃体切除术时的灌注液内给药。眼内注射尤要注意将组织损伤减少到最低程度，并充分考虑到眼球内组织对药物的耐受性，亦即药物的毒性作用。
     （五）眼药新剂型
为提高滴眼液的生物利用度，延长局部作用时间和减少全身吸收带来的不良反应，常在滴眼液中加入适量的粘性赋形剂，如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、聚羧乙烯等，制成胶样滴眼剂。滴眼剂在两次用药间的药物浓度呈周期性波动，往往低谷时达不到有效药物浓度，因而产生了眼药的缓释控制装置(sustained-release devices)，由高分子化合物或聚合物制成膜状或微粒状，可在眼局部持续缓释，使药物浓度长时间内保持在一较为稳定的治疗水平，大大减少用药量、用药次数和药物的副作用。用生物组织提炼制成的角膜接触镜样的胶原盾(collagen cornea shields)，以不同比例整合入药物，或复水时浸吸，配戴后表面滴入药物来载释眼药，达到缓释效果。此外，采用磷酸脂分子形成疏水和亲水的双层脂膜，制成脂性微球——脂质体(liposomes)，可根据需要将水溶性或脂溶性药物溶入作为眼药的载体。缓释装置和脂质体不但可以眼表给药，也可眼内给药。这些新剂型眼药应用方便，疗效持续，不良反应少，具有广阔前景。