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2012年10月10日，瑞典皇家科学院宣布将当年的诺贝尔化学奖授予两位美国科学家——杜克大学医学中心的罗伯特·莱夫科维茨（Robert Lefkowitz）教授和斯坦福大学医学院的布莱恩·科比尔卡（Brian Kobilka）教授，以表彰他们在G蛋白偶联受体（GPCR）研究领域的开创性贡献。GPCR是细胞表面最大的受体家族，负责感知外界信号（如激素、神经递质、光线等）并将其传递到细胞内部，从而调控人体的生理活动。这一发现不仅揭示了细胞如何“感知”外部世界，也为新药研发提供了关键靶点。

莱夫科维茨和科比尔卡的研究填补了细胞信号转导领域的空白。美国化学学会主席巴萨姆·萨卡什里（Bassam Shakhashiri）评价道：“这是人类智慧的杰出体现，帮助我们更深入地理解身体运行的复杂细节。”早在20世纪初，科学家就已知肾上腺素等应激激素能引发“战斗或逃跑”反应，表现为瞳孔放大、呼吸加快、消化系统血流减少等，但激素并不直接进入细胞。诺贝尔化学奖评审委员会成员斯文·利丁（Sven Lidin）指出：“显然，必须有某种受体参与这一过程，但长期以来，受体的本质和作用机制一直是个谜。”

莱夫科维茨回忆道：“细胞受体的概念可追溯到一个多世纪前，但20世纪70年代初我刚开始研究时，学术界仍有很多人怀疑受体的存在。”他通过将放射性碘同位素标记在激素上，追踪激素与细胞受体的相互作用，最终成功分离出受体蛋白，并证明它们是一类特殊的分子。20世纪80年代，莱夫科维茨团队发现了编码β2肾上腺素受体的基因，当时科比尔卡正是团队中的博士后研究员。基因序列显示，该受体蛋白七次跨膜，呈螺旋状结构，同时其他研究人员在细胞内发现了G蛋白家族。当受体被激活时，其内部构象变化引发一系列级联反应，最终调控细胞功能。

莱夫科维茨意识到，他发现的受体与视网膜上的感光受体（视紫红质）结构相似，这一发现让他激动不已：“终于找到了！”在不到一年内，团队又破译了多个类似受体的基因，证实了GPCR家族的广泛存在。目前已知人体细胞表面约有1000种GPCR，它们响应多种激素和神经递质，参与视觉、嗅觉、免疫、神经传导等几乎所有生理过程。

科比尔卡随后在斯坦福大学致力于解析GPCR的三维结构。2011年，他领导的研究团队利用X射线晶体学技术，成功捕捉到β2肾上腺素受体在激活状态下的瞬时结构，这是首个被解析的GPCR激活态结构。了解不同受体的结构形状，使得药物设计可以更加精准——传统药物常因非特异性结合而产生副作用，而基于GPCR结构的理性设计有望开发出更高效、更安全的药物。目前，约30%-40%的上市药物以GPCR为靶点，涵盖高血压、哮喘、抑郁症、癌症等多种疾病。