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第二十四章 抗心绞痛药(2)

时间:2006-06-19 20:43来源:大众医药网 作者:admin

  普萘洛尔抑制心肌收缩性而增大心室容积(增加前负荷),延长射血时间,而相对增加心肌耗氧量、部分抵消其降低氧耗量的有利作用,但多数患者用药后心肌总耗氧量的降低的,见表24-2及图24-2。

  【临床应用】治疗稳定及不稳定型心绞痛,可减少发作次数,对兼患高血压或心律失常者更为适用。对心肌梗塞也有效,能缩小梗塞范围。普萘洛尔不宜用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛,因冠脉上的β受体被阻断后,α受体占优势,易致冠状动脉收缩。

  普萘洛尔有效剂量的个体差异较大,一般宜从小量开始,以后每隔数日增加10~20mg,多数患者用量可达80~240mg/日。久用停药时,应逐渐减量,否则会加剧心绞痛的发作,引起心肌梗塞或突然死亡,可能是长期用药后β受体数量增加(向上调节),而突然停药时对内源性儿茶酚胺的反应有所增强所致。长期应用后对血脂也有影响,本类药物禁用于血脂异常的患者。合用普萘洛尔和硝酸甘油可相互取长补短,如普萘洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快;硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积,而两药对耗氧量的降低却有协同作用,还可减少不良反应的发生。见表24-2。

表24-2 硝酸酯类、β受体阻断药及钙拮抗剂对心脏
氧供及氧需诸因素的影响

决定因素 硝酸酯类 β受体阻断药 钙拮抗药
室壁张力 ±
心室容量 ±
心室压力
心脏体积 ±
心 率 ±
收缩性 ±
心内膜/心外膜血流比率
侧枝血流

  三、钙拮抗药

  抗心绞痛常用的钙拮抗药有硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓,哌克昔林及普尼拉明(详见第二十一章)。

  【抗心绞痛作用及临床应用】

  钙拮抗药通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道,降低Ca2+内流而扩张冠状动脉和外周动脉,并能使心肌收缩性下降、心率减慢,减轻心脏负荷,从而降低心肌耗氧量。它们也因舒张冠状血管,增加冠状动脉流量而改善缺血区的供血供氧等。上述作用使它们具有“节能”效,且有保护心肌细胞免受缺血的伤害。

  钙拮抗药对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛是为有效,也可用于稳定型及不稳定型心绞痛,但硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定的局限性,因其有能引起心率加快而增加心肌缺血的危险。但维拉帕米和地尔硫则不同,可直接作用于心脏,引起心率轻度减慢。钙拮抗药对急性心肌梗塞能促进侧枝循环,缩小梗塞面积。

  β受体阻滞药与硝苯地平合用较为理想,与维拉帕米合用时应注意对心脏的抑制和致血压下降的作用。

  四、其他抗心绞痛药

  吗多明(molsidomine)的作用与硝酸甘油相似,主要能降低心脏前、后负荷,降低心室壁肌张力,因而降低心肌耗氧量,也能舒张冠状动脉,改善心内膜下心肌的供血。临床用于各型心绞痛,作用时间较硝酸甘油为久,一次口服或舌下含化2mg,可维持疗效6~8小时,且不易产生耐受性,与硝酸甘油交替应用可克服耐受性的产生。

制剂及用法

  硝酸甘油(nitroglycerin)0.3~0.6mg/次,舌下含化。

  硝酸甘油贴剂(Transderm-Nitro 5 及10,在24h内分别可吸收5及10mg硝酸甘油)1次/日,贴皮肤时间不超过8h。

  硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate,消心痛)5~10mg/次,舌下含化。

  5单硝酸异山梨酯(isosorbide-5-mononitrate )20mg/次,2~3次/日,口服。

  盐酸普萘洛尔(propranolol hydrochloride)抗心绞痛:10mg/次,3次/日,可根据病情增减剂量。

  硝苯地平(nifedipine,心痛定)10~20mg/次,3次/日,口服。

  硝苯地平缓释片(nifedipine retard)20mg/次,1~2次/日。

(同济医科大学 姚伟星)

(责任编辑:泉水)
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