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 甲氧沙林可以抑止一种分解尼古丁的蛋白质 

2005-08-23 09:26 bioguider 科学时报 阅读 0
核心摘要: 研究揭示了甲氧沙林通过与Cytochrome P450 2A6蛋白质结合,抑制其分解尼古丁的活性机制。Cytochrome P450 2A6不仅参与尼古丁代谢,还将烟草中的致癌物转化为更高毒性的化学物质。甲氧沙林的作用机制为开发新型抑制剂提供了结构指导,有望降低尼古丁依赖性,同时减少吸烟相关癌症的发生风险。

临床实践已经证明,一种名为甲氧沙林的药物可降低烟瘾。在9月份出版的《自然―结构和分子生物学》上,一项新研究则揭示了甲氧沙林如何与一种分解尼古丁的蛋白质相互作用并抑止其活性的。新信息将有助于研制出更有力的药物,帮助人们降低对尼古丁的欲望并停止吸烟。

对尼古丁上瘾的人会不停地吸烟以保持大脑中有高水平的尼古丁。蛋白质Cytochrome P450 2A6不仅能分解尼古丁,而且还能将烟草中发现的致癌物质分解成引发癌症的毒性更强的化学物质。甲氧沙林则专门阻止Cytochrome P450 2A6分解尼古丁。Eric Johnson和C. David Stout以及同事的研究显示了甲氧沙林如何与这种蛋白质结合并抑止其活性。

这种药物与蛋白质相互作用的机制可用于指导未来抑止剂的设计。而且,新发现也许会让科学家们设计出降低尼古丁依赖性的更好药物,与此同时,减少与吸烟相关的癌症风险。

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