青霉素是一种经典的抗生素，其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖（粘肽），青霉素通过结合细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs），抑制转肽酶活性，从而阻断肽聚糖的交联，导致细胞壁结构缺陷。由于细菌无法维持完整的细胞壁，在渗透压作用下，细菌变形、肿大甚至溶解死亡。因此，青霉素在高浓度时不仅抑制细菌生长，还能直接杀菌。
青霉素对革兰阳性球菌作用强，对脑膜炎奈瑟菌（流脑双球菌）同样具有强大的杀灭作用。流脑是由脑膜炎奈瑟菌引起的急性呼吸道传染病，病菌首先侵入鼻咽部，随后进入血流形成败血症，最终突破血脑屏障引起脑膜炎。
青霉素肌肉注射后吸收迅速，血药浓度很快达到峰值；静脉注射则起效更快。青霉素可广泛分布于组织及分泌物中，但在脑、神经组织和脑脊液中的浓度较低，因其不易透过血脑屏障。因此，对于已侵入脑膜的流脑病菌，青霉素的疗效不如磺胺类药物（如磺胺嘧啶）。然而，对于血流中的流脑病菌，青霉素能迅速达到高浓度并快速杀菌，效果优于磺胺。因此，在流脑败血症期或休克型患者中，若患者无尿（使用磺胺可能引起肾脏损害），常选用青霉素治疗。
剂量与用法：小儿按体重计算，每日每公斤体重15万～20万单位；成人每日不少于400万～800万单位，分4～6次肌肉注射或静脉滴注。由于青霉素不易透过血脑屏障，为达到脑脊液中的有效杀菌浓度，近年来推荐大剂量短疗程疗法：成人每次320万单位加入10%葡萄糖液80～100毫升中，1小时内静脉滴注完毕，每日2～3次，疗程2～3天。此方法可缩短疗程，减轻患者负担，据报道有效率可达98%。
注意事项：使用青霉素前必须进行皮试，以防过敏反应。此外，青霉素的抗菌谱较窄，对革兰阴性杆菌无效，且易产生耐药性，临床应合理使用。