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翁启惠院士团队破解糖基转移酶结构谜团,推动新一代抗生素研发

2012-06-20 18:26 bioguider.com 整理 PNAS 阅读 0
核心摘要: 翁启惠院士团队在PNAS发表最新研究,破解糖基转移酶结构与作用机制,为新一代抗生素研发提供新思路。这一发现对于应对耐药性细菌具有重要意义。

美国国家科学院院刊(PNAS)近日刊登了一项由台湾中研院院长翁启惠教授领导完成的重要研究成果,该成果破解了困扰科学家们长达二十年的一个谜团——糖基转移酶的结构与作用机制。这一发现对于进一步研发新型抗生素具有重要意义。

糖基转移酶是细菌细胞壁合成的关键酶,而细菌细胞壁是细菌生存和抵御外界环境的关键结构。然而,近年来糖基转移酶变异及其他改变导致了耐药性细菌的出现,给抗生素治疗带来了巨大的挑战。

研究人员通过X射线结晶方法,成功解析了金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)细胞壁上糖基转移酶与其作用底物lipid II的复合结构。这一发现揭示了糖基转移酶催化lipid II的机制,为未来研发针对这一酶的小分子抑制剂提供了理论基础。

这项研究表明,未来可以针对阻断糖基转移酶作用的小分子药物,从而研发出新一代抗生素。这对于目前靶向超级细菌等耐药性细菌具有重要意义。

研究详情:
Chia-Ying Huang, Hao-Wei Shih, Li-Ying Lin, Yi-Wen Tien, Ting-Jen Rachel Cheng, Wei-Chieh Cheng, Chi-Huey Wong, and Che Ma. Crystal structure of Staphylococcus aureus transglycosylase in complex with a lipid II analog and elucidation of peptidoglycan synthesis mechanism. PNAS 2012 109 (17) 6496-6501; published ahead of print April 9, 2012, doi:10.1073/pnas.1203900109

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