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合肥研究院等研发出“一箭双雕”新型B细胞淋巴瘤抑制剂

2015-07-21 15:39 合肥研究院 中国科学院合肥物质科学研究院 阅读 0
核心摘要: 中国科学院合肥物质科学研究院联合哈佛医学院成功研发出新型B细胞淋巴瘤抑制剂QL-X-138,该药物同时靶向BTK和MNK两种关键激酶,实现“一箭双雕”的抗癌效果。体外实验显示其对BTK抑制剂不敏感的癌细胞具有强抑制作用,动物模型中也显著减缓肿瘤生长。这一多靶点药物设计策略为癌症靶向治疗提供了新思路,有望成为治疗B细胞淋巴瘤的创新药物。

B细胞淋巴瘤是一种起源于B淋巴细胞的恶性肿瘤,严重威胁人类健康。近年来,科学家们不断探索针对该疾病的靶向治疗策略,以期提高治疗效果。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心的研究团队联合哈佛医学院的专家,成功研发出一种具有双重靶向作用的药物——QL-X-138,它同时抑制引发B细胞淋巴瘤的两种关键激酶:BTK和MNK。这一创新药物被称为“一箭双雕”,在抗癌治疗中具有重要潜力。

BTK激酶(布鲁顿酪氨酸激酶)是B细胞受体(BCR)信号通路的核心调控因子,在多种B细胞淋巴瘤中表现出过度活跃。MNK激酶则位于RAF-MEK-ERK信号通路的下游,调控蛋白质合成,亦在多种癌症中高表达。同时抑制这两种激酶,有望增强抗肿瘤效果,克服单一靶点药物的局限性

研究人员通过结构基础的计算机辅助设计,开发出首个高选择性且具有双重靶向作用的激酶抑制剂QL-X-138。与现有的单一靶点抑制剂相比,QL-X-138在体外实验中显示出更强的抗癌活性,尤其对一些对BTK抑制剂不敏感的B细胞癌细胞系具有明显的抑制作用。

在动物模型中,QL-X-138显著减缓了急性髓细胞性白血病在小鼠体内的肿瘤生长,验证了其潜在的临床应用价值。这一研究结果表明,多靶点药物的设计策略可以显著提升抗癌效果,为未来癌症靶向治疗提供新的思路

该研究由中科院“百人计划”、安徽省自然科学基金等多个项目支持,标志着我国在癌症靶向药物研发领域取得了重要突破。未来,QL-X-138有望成为治疗B细胞淋巴瘤和相关血液肿瘤的创新药物,为患者带来新的希望。

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