近日，四川大学生物治疗国家重点实验室罗有福研究员和王震铃副研究员及其团队发现了一个新型的噁唑烷酮类小分子抗菌候选药，其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐万古霉素肠球菌（VRE）等超级细菌均表现出较好的抗菌活性，具有广阔的开发前景。该研究成果已发表于《Journal of Medicinal Chemistry》。

该团队通过对噁唑烷酮类抗菌化合物的作用靶点——核糖体及其作用机制进行深入研究，利用合理药物设计策略合成目标化合物，并对其进行快速的体外抗菌活性测试，最终优选出该候选化合物。在MRSA感染的小鼠系统模型中，该候选药表现出优于上市药物的药效学性质。体外毒性评价显示，其对哺乳动物细胞的体外生长抑制和hERG K+通道抑制均表现出很低的活性；在初步长期毒性评价中，其骨髓抑制毒性优于上市药物利奈唑胺（Linezolid），提示该候选药可能是一种安全性较高的噁唑烷酮类抗菌药。目前，罗有福研究员团队已将该候选药推进至临床前安全性评价阶段，有望进入临床试验。