华东理工大学药学院教授邓卫平与中国科学院上海有机化学研究所研究员汤文军领导的研究团队，利用自主研发的手性深口袋双膦配体WingPhos，首次实现了铑催化芳基硼试剂对简单酮的高效不对称加成，以高收率和高对映选择性合成了一系列手性二芳基烷基甲醇类化合物。该成果近日发表于国际权威期刊《应用化学》（Angewandte Chemie）。

手性二芳基烷基甲醇结构广泛存在于多种具有重要生理活性的天然产物和药物分子中，例如抗抑郁药艾司西酞普兰（Escitalopram）、抗组胺药氯马斯汀（Clemastine）、中枢性镇咳药氯苯达诺（Cloperastine）、广谱杀菌剂粉唑醇（Flutriafol）以及木脂素类化合物等。然而，由于简单酮的反应活性低且对映选择性难以控制，这一结构的高效不对称合成长期未能解决。

艾司西酞普兰是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），2014年在美国的销售额即达2.19亿美元。其商业制备主要依赖消旋体的合成与后续手性拆分，但该方法存在催化不对称性差、合成路线不高效等问题。相比之下，通过芳基硼试剂对简单酮的不对称加成被认为是最理想、经济和环境友好的合成策略。基于此，邓卫平与汤文军团队利用WingPhos配体，成功开发了一条高立体选择性的艾司西酞普兰全新合成路线，为抗抑郁药物的绿色制造提供了新思路。