近日，中国科学院长春光学精密机械与物理研究所发光学及应用国家重点实验室副研究员曾庆辉等利用绿色荧光碳点（CDs）作为药物释放载体，成功实现了药物对癌细胞的选择性释放与荧光示踪一体化。该研究成果发表于英国皇家化学会期刊《材料化学学报》（J. Mater. Chem. B 2016, 4, 5119），并被选为封面文章。

图1. 杂志尾页封面页（CDs载药DOX选择性杀死癌细胞的示意图）

癌症已成为威胁人类生命的主要疾病，化疗是常用治疗手段，但化疗药物对正常细胞具有毒副作用，导致患者难以康复甚至死亡。因此，实现抗癌药物的选择性释放是生物医学领域的重要研究方向。肝癌因其恶性程度高，被称为“癌中之王”。我国是肝癌高发国家，全球超过50%的新发和死亡肝癌患者在中国。曾庆辉等研究人员选择肝癌细胞作为目标，开展CDs的药物选择性释放与荧光示踪一体化研究。荧光碳纳米点具有高效荧光特性和低生物毒性，在生物应用中前景广阔。然而，传统碳点荧光多为蓝色，限制了其在细胞荧光示踪中的应用；表面富集胺基的正电荷特性也制约了生物标记研究。

研究人员以柠檬酸和尿素为原料，合成了具有绿色荧光且表面富集羧基的CDs，并通过非共价吸附方法实现了CDs对抗癌药物阿霉素（DOX）的载运。基于癌细胞与正常细胞生理学上的pH环境差异，药物实现了对癌细胞的选择性释放，成功实现了CDs荧光示踪、药物载运与选择性释放的一体化。与吉林大学和澳大利亚格里菲斯大学合作，研究人员通过细胞毒性分析确认了DOX和CDs-DOX的细胞毒性以及CDs的无毒性，随后进行了体外细胞实验和小鼠在体实验，并成功进行了组织学荧光成像及活体荧光共聚焦成像分析。结果显示，绿色荧光CDs可作为有效的荧光示踪和药物释放多功能载体：正常细胞基本无损，癌细胞被杀死，小鼠肿瘤得到有效抑制。这种非共价吸附方法较传统共价连接方法更有效、操作更简单、药物释放效果更明显。该研究为荧光碳纳米点在癌症诊断治疗技术中的潜在临床应用拓展了新方向，为多功能纳米药物载运奠定了基础。

图2. CDs载药DOX选择性杀死癌细胞的细胞实验结果和荧光共聚焦成像结果

图3. CDs选择性释放抗癌药物对小鼠肿瘤控制的在体实验结果