可视化观察这种分子结构提供一种平台以便设计新的更加有效的小分子药物来治疗抑郁和焦虑。

论文通信作者、俄勒冈健康与科学大学Vollum研究所高级研究员、美国国家科学院院士和霍华德-休斯医学研究所研究员Eric Gouaux博士说，“诸如焦虑和抑郁之类的灾难性疾病给家庭和社会带来的沉重代价在很多方面是无法计算的。揭示血清素转运体的精确结构有巨大的希望为这些疾病开发出改变生活的药物疗法。” Gouaux是神经递质受体和转运体结构领域的一名国际知名的晶体学家。

血清素几乎影响着所有的人类行为。它调节中枢神经系统的活动，而且还调节全身中包括从心血管功能到消化、体温、内分泌和生殖在内的过程。血清素转运体作为血清素的分子泵发挥作用，在神经元信号转导后，回收这种神经递质。血清素影响着包括睡觉、情绪、认知、疼痛、饥饿和攻击性在内的神经过程。

抑制剂SSRI是在20世纪80年代首次开发出来的，那时这些抑制剂的分子靶标是未知的。20世纪90年代，科学家们意识到SSRI拥有一种相同的靶标---血清素转运体。通过结合到这种转运体上，并阻断血清素被这种转运体回收到神经元中，SSRI允许血清素比正常时间更加长地保持在神经元外面，从而潜在地延长神经元信号转导。尽管SSRI被广泛地用于治疗焦虑和抑郁，但是它们阻断血清素转运体的分子机制仍未充分理解。

Gouaux实验室利用X射线衍射晶体分析技术捕获这种转运体的图片。在这项研究中，研究人员报道SSRI结合到血清素转运体的中间结合位点上，直接阻断血清素结合，从而让这种转运体保持一种向胞外开放的构象。这一结构解析为理解SSRI的药理学机制提供了关键信息，并为设计副作用更少、疗效更佳的新型抗抑郁和抗焦虑药物奠定了结构基础。