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附录一 抗生素、磺胺药和喹诺酮类药物的临床应用(2)

时间:2006-07-01 22:10来源:大众医药网 作者:admin 点击: 300次
  氨霉素 红霉素 林可霉素 氯林可霉素 四环素类 强力霉素 利福平 多粘菌素 两性霉素B 万古霉素 磺胺药 PMT 备注
剂量及给药途径 1g p.0 0.25 p.0 0.5p.0 0.15 p.0 0.25 p.0 0.2p.0 0.45 p.0 25mgIM 50静滴 0.5 1V 0.5p.0 0.2p.0
血浓度范围(μg/ml) 8~ 12 0.2~2 0.5~4 1~ 3.5 0.5~4 1.1~ 3.1 4~ 19 0.5~8 0.5~3 2~ 2.5 40~100 2 各作者所得结果有较大差别
血浓度峰值到达时间(h) 2~3 1~3 4 0.75~2 2~6 2~3 1~2 2 2 0.2 2~6 1~2
血浓度中毒高限( μg/ml) >25 >10 >50
血半衰期(h) 1.6~3.3 1.5~3   2~ 2.5 6~ 10 13~22 4~8 1.6~8 18~24 6~ 10 6~200 12.5 各作者所得结果有一定差别
蛋白结合率(%) 25~70 18~44 25~94 25~94 25~70 90 75~80 低~50 >90 10 45~98 42~46 各作者所得结果很不一致
主要排泄途径 肝肾 肝肾 肝肾 肝肾 肾肝 肾肝 肾肝 体内代谢肾 肾肝 肾肝
体内代谢或变为无活力(%) 80~85 40~85 40 >30 30~50 50 20~30 40~60 80 5~ 15   <3 各作者所得结果有一定差别
口服吸收(%) 15~90 16~40 25~30 90 20~70 >90 >90 0~3   90~100
从大便排出(%) >1 6~18 33 3 20~70 5 1~ 10 >5 0~8 <4
大便浓度(μg/g) 3~10 50~100 200 70~200 10 6~100
尿内浓度μg/ml) 70~150 5~ 60 60~80 3~ 15 60~300 30~40 50~300 40~100   100~2000 150~>1000 50~100 各作者所得结果有较大差别
尿内排出(%) 5~ 20 1~ 15     20~70 <10~23 10~30 40~80 5~ 40   30~90 40~60 各作者所得结果有较大差别
透析清除血/腹膜 ± ± ± +被清除±少量被清除-不被清除
±
胆汁浓度(血浓度倍数) 0.2~0.5 10~25 25~4   5~ 30 10~20 5~ 20 0.5~1.7 0.5 0.5~1 1~2  
正常时脑脊液浓度(占血浓度之%) 25~50 2~5 0   1~ 30 50~100 3~8 极低 0.3 0 25~90 <50  
炎症时脑脊液浓度(占血浓度之%) 50~100 10~20 40 40 7~ 50 __ 20 0~40 5~ 25 10~20 35~90 50  
关节腔中浓度(占血浓度之%) 30~50 15~30 100 50~100 __ 存在 _ 80 50~100 >100    
胸腹腔中浓度(占血浓度之%) 30~80 15~30 - 50~100 20~100 5~ 25 20~100 12~23 __ 25~100 50~100 >100  
乳汁中浓度(占母血浓度之%) 0~ 50 50 8~15 __ 25~100 30 10~25 __ __ 40~60 接近100 >100  
胎儿循环中浓度(占母血浓度之%)   5~25 存在 __ 50~75 40~60 10 __ __ 30~40 接近100 >100  

  续上表

表2 五种第三代头孢菌素的药代动力比较

孢他定 头孢氨噻肟 头孢哌酮 头孢三嗪 羟羧氧酰胺菌素
蛋白结合率(%) 17~26 30~38 87~90 83~96 50
血峰浓度(μg/ml)静注1g后 80 42 153 150 60
Ccr>90 1.8 1.1 1.9 8 2.3
Ccr<10 2.5 2.5 2.5 12 19
主要排泄途径 肾胆
尿内排出(%) 75~90 55~90 25 60 60~90
胆汁排出(%)或浓度 40μg/ml峰值 0.01~0.1 75~80 11~30(40) >1
炎症时进入脑浓度 ±
体内代谢

表3 几种新喹诺酮类药物的药代动力学比较

(责任编辑:泉水)
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