—减弱药物的局部兴奋作用，尤其是药物对肌肉的损伤；

    —避免或降低药物的溶血作用；

    —降低药物和蛋白的结合力；

    —可能与处方中其他成分存在相互作用，如防腐剂（如氯苯），环糊精是首选。

    许多重要药物在水中溶解度较差。大量的实例告诉我们现有的技术还没有能够生产出足够合适的，安全的，稳定的静脉注射药物。人们寻找了许多其他的方法来弥补这个缺陷。

助溶剂增容的胃肠道外给药制剂向沉淀稀释法的方向发展，或者注射入水解质媒体；因为形成暂时的过饱和，在稀释过程中药物浓度很容易超过其溶解度。

    表面活性剂在水中形成胶束之后能破坏生物膜和改变其均衡。胶束中能供药物分子进入的空间也很小。混合胶束，之上附着卵磷脂和胆汁酸，能与生物膜有较好的兼容性，但是，目前它能载入足够药量的药物种类还是很有限。药物和附加剂之间容易形成电荷转移复合物（例如药物与聚维酮之间常作用成键），不宜通过静脉注射给药，因为复合物可能会从溶液中析出。因此，我们要寻找更好的增容剂。

    最先报道的有可能用于胃肠道外给药的环糊精是未取代的晶形环糊精，主要是β-CD。但是用β-CD制备的胃肠道外给药剂型并不被推崇，因为：

    —复合物的溶解性令人很不满意；

    —静脉注射会产生严重的肾毒性，因为胆固醇-β-CD复合物很容易在肾小管中析出。

α-和γ-CD溶解度较大，用于胃肠道外剂型更适合，但是他们的毒性还没得到充分的研究。不过前列腺素E₁就用α-CD制成了胃肠道外给药剂型，而且是一种畅销药物。虽然我们对α-CD直接入血的毒性还不是很了解，但是可以认为在小剂量时它是无毒的。前列腺素E₁-α-CD复合物由20μg前列腺素E₁和647μgα-CD（冷冻干燥）组成。α-CD提高了前列腺素E₁的溶解度和稳定性[23]。

从溶解性、代谢、排泄等方面考虑，在无取代环糊精中γ-CD最适合用于注射剂的制备。但与此同时，又开发出了溶解度大而毒性小的无定形环糊精衍生物。如甲基环糊精，尤其是DIMEB，对各种难溶性药物都有良好的增容作用，但是它们的浓度受到严格的限制，因为随着浓度的增加溶血作用明显增加。目前最有前途的环糊精衍生物是2HPβ-CD，因为它的溶血作用比其他环糊精都小。但是它对各种药物的增容作用也比DIMEB小。稀释过程中可能出现的过饱和和伴随物析出现象在使用了高水溶性环糊精衍生物后得到了很好的控制。与使用助溶剂和表面活性剂之药物增容形成对比，环糊精衍生物的使用量和难溶性药物被增容的量之间存在着近似的线性关系[24]。

卡巴咪嗪是美国使用最广的抗癫痫药物。它的毒性比苯妥英小，但是它不能制成注射用制剂。因此，目前对癫痫患者的抢救和首剂给药不能用卡巴咪嗪。实验时，在处方中加入了吐温-80（聚山梨醇酯-80），引起组胺大量释放并最终导致过敏反应。HPβ-CD复合物可以制备卡巴咪嗪的高水溶性处方，并且产品能耐受热压灭菌，在电休克+大剂量penthylenetetrazole和荷包牡丹碱两个模型中都有良好的注射疗效。HPβ-CD的冷冻干燥品中卡巴咪嗪的含量大约为60mg每1g复合物。若把处方配成40%w/v溶液，卡巴咪嗪的含量便成24mg/ml。在兔子和猴子实验中没有发现溶血现象和毒性表现，即使在输入体积很大的时候也没发现[25]。