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Ariad制药公司宣布，一项早期试验数据表明，实验性药物AP26113能够缩小间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的肿瘤。非小细胞肺癌是肺癌中最常见的类型，约占所有肺癌病例的85%，其中约4%的患者携带ALK基因突变，约15%的患者携带EGFR突变。这些突变驱动肿瘤生长，因此靶向这些突变是精准治疗的重要策略。

目前，Ariad公司正在ALK基因突变阳性及表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性的非小细胞肺癌患者中测试AP26113。AP26113是一种新型的ALK/EGFR双靶点抑制剂，旨在克服对现有靶向药物的耐药性。

该项I/II期试验共招募了34例患者，目的是为后期试验确定出理想的剂量。初步试验数据显示，参与5个剂量水平评估的11例患者，有8例肿瘤得到了部分缩小。在该组中，有2例患者先前未接受辉瑞（Pfizer）Xalkori（克唑替尼）的治疗，肿瘤也得到了缩小。Xalkori也是靶向于ALK突变阳性的肺癌药物，但许多患者最终会产生耐药性。

该项研究还评价了对罗氏（Roche）肺癌药物Tarceva（厄洛替尼）治疗停止响应的6例EGFR突变阳性患者，其中1例肿瘤部分缩小，2例肿瘤稳定，3例肿瘤恶化。这表明AP26113可能对EGFR突变患者也有一定疗效，但需要更大样本验证。

Ariad公司称，有19人仍在参与试验，其中16人正接受最高剂量AP26113的治疗。AP26113常见的副作用包括疲劳、恶心、腹泻。但高剂量组中有1例患者肝酶水平升高，这是种肝脏毒性信号，提示需要监测肝功能。

Ariad公司CEO Harvey Berger称：“计划在今年年底前启动该项研究的II期临床试验部分。我们的目标是，首先开发AP26113用于ALK突变阳性的非小细胞肺癌，然后再开发用于对现有疗法产生抗性或不耐受的非小细胞肺癌。”这一策略有望为耐药患者提供新的治疗选择。