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成都生物所实现催化不对称构建手性γ,γ-偕二芳基羰基化合物

手性γ,γ-偕二芳基骨架广泛存在于众多天然产物、药物及生物活性化合物中。目前，已有多种方法用于构建该类骨架。其中，铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径。然而，实现高对映选择性构建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一个具有挑战性的课题。

中国科学院成都生物研究所的廖建研究小组设计了一类新型手性双亚砜膦配体，并首次将其应用于铑催化的芳基硼酸对β,γ-不饱和酮酰胺的不对称1,4-共轭加成反应中，成功获得了高区域选择性、高收率（高达93%）和高对映选择性（高达99%）。这一研究为手性γ,γ-谐二芳基羰基化合物的合成提供了一条便捷的路线。

此外，该方法已成功应用于抗抑郁药物舍曲林的形式合成，并且加成产物通过一步反应可方便地构建手性四氢奎宁衍生物。

研究成果以通讯的形式发表在《德国应用化学》（Angew. Chem., Int. Ed. 2014, 53, 6673–6677）上，该研究得到了国家自然科学基金及“973”项目等课题的资助。