在重组药物领域，多肽类药物因其毒性低、特异性高、分子量小等独特优势，成为患者的最佳选择之一。自20世纪70年代诺华的赖氨加压素上市以来，随着制造工艺和给药系统的改进，多肽类药物取得了迅猛发展。
据全球肽治疗基金会报告，过去几十年进入临床开发的多肽类药物数量不断增加：20世纪90年代年均9.7种，2000~2008年间增至16.8种。2000~2008年间，进入临床研究的多肽最常见适应症是癌症和代谢性疾病（包括糖尿病和肥胖症），分别占18%和17%；而治疗过敏、免疫功能紊乱和心血管疾病的多肽类药物研究有所下降。据生命科学产业咨询公司Bionest Partners预计，全球多肽类药物市场将从2003年的53亿美元增长至2013年的115亿美元，复合年均增长率为8.1%。
在全球医药市场上，数种多肽类药物已取得商业成功，销量达到或接近“重磅炸弹”级水平。以下介绍几种代表性药物：
新贵1：醋酸格拉替雷——以色列梯瓦制药公司的Copaxone（醋酸格拉替雷）是一种人工合成的肽类制剂，由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和赖氨酸四种氨基酸组成。1996年获美国FDA批准用于治疗多发性硬化症。2011年全球销售额达36亿美元，2012年第一季度创下9.09亿美元销售额。梯瓦公司预计该药2012年收入可达38亿美元。尽管面临仿制药挑战，梯瓦在专利诉讼中胜诉，市场独家销售权有效期延至2014年。
新贵2：醋酸亮丙瑞林——雅培的Lupron（醋酸亮丙瑞林）是一种促性腺激素释放激素（GnRH）的合成九肽类似物，适应症包括子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌、前列腺癌和中枢性性早熟症。2011年全球销售额达8.1亿美元。在中国市场，武田药品工业株式会社2000年起进口销售，2009年北京博恩特药业和上海丽珠制药上市国产产品。2011年国内16个重点城市样本医院用药达5730万元，武田占据86.73%市场份额。
新贵3：醋酸戈舍瑞林——阿斯利康的诺雷得（醋酸戈舍瑞林）是一种促黄体生成素释放激素类似物，用于晚期前列腺癌、绝经前及围绝经期晚期乳腺癌、子宫内膜异位和子宫纤维瘤的治疗。2011年全球销售额达11亿美元。在中国市场，1999年由前英国捷利康公司进口销售，后由阿斯利康继续销售。2011年国内16个重点城市样本医院用药达1.9亿元人民币。
新贵4：醋酸奥曲肽——诺华的善宁（醋酸奥曲肽）是一种人工合成的天然生长抑素八肽衍生物，作用持久，适应症包括肢端肥大症、功能性胃肠胰内分泌瘤、类癌综合征等。2011年全球销售额达14亿美元。在中国市场，1999年由诺华进口销售，印度太阳药业2009年也开始进口。国产产品超过20家。2011年国内16个重点城市样本医院用药达1.83亿元，诺华占52.77%份额。
新贵5：艾塞那肽——礼来/Amylin制药公司的百泌达（艾塞那肽）是第一个肠降血糖素类似物，由39个氨基酸组成，用于2型糖尿病的辅助治疗。但上市后因可能导致急性胰腺炎和肾功能改变，屡受FDA警告。2011年全球销售额中礼来为4.23亿美元，Amylin为5.18亿美元。在中国市场，2009年由百特公司进口销售，2011年国内16个重点城市样本医院用药达686万元。
新贵6：特立帕肽——礼来公司的复泰奥（特立帕肽）是一种甲状旁腺激素，用于绝经后妇女骨质疏松症、男性骨质疏松症以及糖皮质激素相关性骨质疏松。2011年全球销售额达9.51亿美元。在中国市场，2011年由礼来（法国）公司开始进口。
美国著名科学家、诺贝尔奖获得者朱棣文博士曾表示：“21世纪的生物工程就是研究基因工程与蛋白质工程，21世纪是多肽的世纪。”从国内情况看，2011年起多肽类药物获得更多资本青睐。海普瑞和海王生物等上市公司宣布进军多肽产业，公募基金和私募机构也悄然加仓多肽类医药公司。随着原料成本降低、规模效益和分离技术的进步，化学多肽合成特别是固相多肽合成成本显著下降，我国化学合成多肽类药物市场将迎来新一轮扩容。