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中科院专家研发出新一代慢性髓细胞白血病抑制剂

2016-02-29 23:01 中科院合肥物质科学研究院 药物化学期刊 阅读 0
核心摘要: 中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研发出新一代BCR-ABL激酶抑制剂CHMFL-ABL-053,用于治疗慢性髓细胞白血病。该抑制剂通过优化结构,提高了对ABL激酶的选择性和活性,减少脱靶效应,有效抑制肿瘤细胞增殖。研究成果已申请专利,并正进行新药开发。

中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心专家研发出新一代针对慢性髓细胞白血病(CML)的BCR-ABL激酶抑制剂CHMFL-ABL-053,可有效阻滞肿瘤细胞生长。该研究成果日前在线发表在美国化学会药物化学核心期刊《药物化学期刊》上。

慢性髓细胞白血病是一种影响血液及骨髓的恶性肿瘤,其特点是产生大量不成熟白细胞,这些白细胞在骨髓里聚集,抑制骨髓正常造血,并能够通过血液在全身扩散,导致病人出现贫血、易出血、感染等症状。目前临床上以ABL激酶为靶标治疗CML的靶向药物,如伊马替尼等,虽有效但常因抑制其他激酶而引起副作用。

强磁场中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作,基于激酶ABL的结构,研发出新一代BCR-ABL抑制剂CHMFL-ABL-053。该化合物通过优化分子结构,显著提高了对ABL激酶的选择性和活性,同时减少了对其他激酶的脱靶效应。实验表明,CHMFL-ABL-053能够有效抑制CML癌细胞的增殖,并在小鼠肿瘤模型中显著阻滞肿瘤生长,显示出良好的抗肿瘤活性。

据了解,该研究成果已申请中国发明专利,并提出PCT国际申请,目前正与相关药业联合进行国家一类创新药物开发。该项研究获得中组部青年、中科院百人计划、自然科学青年基金等支持。

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