偏头痛是一种常见的发作性头痛疾病，常伴有恶心、呕吐、畏光和惧声等症状。在西方国家，超过10%的人口受其困扰，其中女性患者居多；在我国，偏头痛的发病率为4.2%～14.6%，男女比例约为1:4。长期以来，偏头痛缺乏理想的治疗方法，近期治疗手段包括使用止痛药、麦角生物碱和5-HT受体激动剂。

佐米曲坦（zolmitriptan，311C90）是一种高选择性强效5-HT1B/1D受体激动剂，具有双重作用机制：既作用于外周血管，也作用于中枢神经系统，特别是脑干的三叉神经核——该区域被认为是脑内的“疼痛发生器”。与舒马曲坦相比，佐米曲坦疗效更强、起效更快、使用更简便。它不仅能迅速缓解头痛，还能有效缓解畏光、惧声、恶心等伴随症状。该药最初由葛兰素威康公司开发，后由泽尼卡公司获得生产许可。1997年3月，佐米曲坦首次在英国获批上市，商品名为Zomig，推荐剂量为2.5mg/次；随后相继在丹麦、芬兰、德国和美国上市。

患者对佐米曲坦耐受性良好，不良反应轻微且短暂。此外，该药与其他药物无明显相互作用。

佐米曲坦是一种亲脂性小分子化合物，口服10mg剂量的生物利用度为（49±24）%，其中男性为（38±16）%，女性为（60±28）%，显著优于舒马曲坦的口服生物利用度（0.14%）。佐米曲坦既可静脉注射，也可口服。口服后迅速吸收，1小时内达到最大血浆浓度，随后有4～6小时的吸收平稳期。静脉注射3.5mg后，Cmax和AUC平均值分别为79%和77%。口服10mg后，个别峰浓度变化较大，且观察到多重峰。口服给药的Cmax和AUC值在男性中较低，平均值分别为61%和49%。口服给药的代谢物浓度比静脉注射高约2倍，且男性高于女性。静脉注射和口服的t1/2分别为2.30小时和2.94小时。静脉注射的CL和Vd分别为（8.7±1.7）ml/(min·kg)和（122±32）L。给予25mg 14C标记的佐米曲坦，7天回收率为（91.5±7.0）%，其中尿液占（64.4±6.5）%，粪便占（27.1±6.0）%。佐米曲坦及其代谢物大部分在给药后最初24小时内排出，尿中原形药物不到10%，无活性的吲哚乙酸代谢物占（31.1±6.4）%。粪便中大部分为原形药物。三种主要代谢物为具有5-HT1D激动活性的N-去甲基代谢物（183C91）、无活性的N-氧化物（1652W92）及吲哚乙酸（2161W92），三者占血浆总放射性的86%。血浆中未检测到其他代谢物，尿中其他代谢物含量均在5%以下。

口服佐米曲坦能迅速有效缓解头痛。在最初2000例患者的研究中，65%～81%的患者在治疗2小时后有效，而安慰剂组仅为15%～34%；治疗组中47%的患者偏头痛完全消失；给药24小时内头痛复发率在治疗组为21%～37%。

患者对佐米曲坦总体耐受良好，不良反应轻微且短暂。最常见的不良反应包括衰弱、口干、恶心、头晕、嗜睡和发热。也有报道出现胸部紧束感和压迫感，但未伴随明显的心电图异常。

健康志愿者试验显示，佐米曲坦与麦角胺、双氢麦角胺、苯噻啶、胃复安等药物同时服用，其药代动力学参数和代谢物均无明显变化。口服避孕药和抗抑郁药与本品合用不影响佐米曲坦的疗效。与心得安合用时，佐米曲坦的AUC值上升50%，而183C91的AUC值下降11%，但使用较小剂量时无上述药代动力学参数变化。