糖生物学（Glycobiology）这一术语于1988年由牛津大学的Dwek教授在《生化年评》中提出，标志着这一分支学科的诞生。同年，牛津大学成功研制出N-糖链结构分析仪并实现商品化。

1990年，三个实验室几乎同时发现血管内皮细胞-白细胞粘附分子1（ELAM-1，后更名为E-选择素），该分子能识别白细胞表面的四糖Sia-LeX。当组织受损时，白细胞与内皮细胞粘附并沿壁滚动，最终穿过血管壁进入受损组织以清除异物。然而，过多的白细胞会引发炎症及继发病变。随后，P-选择素和L-选择素也被发现。这一发现首次阐明炎症过程涉及糖类及其结合蛋白。更令人惊讶的是，肺癌和大肠癌细胞表面也表达Sia-LeX，提示循环系统中的癌细胞可能通过类似机制穿过血管导致转移。这引发了基于该基础研究的抗炎和抗肿瘤药物开发热潮。美国Scripps研究所的华裔科学家王启辉（Chi-Huey Wong）首次利用三种糖基转移酶酶促合成了Sia-LeX。

随着糖生物学基础研究的发展，相关方法和技术以及成果转化备受关注，“糖工程学”应运而生。

各国政府大力支持糖生物学研究。1989年日本创刊《糖科学与糖工程动态》（TIGG），1991年由科学技术厅、厚生省、农林水产省和通商产业省联合实施“糖工程前沿计划”，总投资百亿日元。美国能源部于1986年资助佐治亚大学创建复合糖类研究中心（CCRC），建立复合糖类数据库（CCSD），1996年数据量达42000份。欧盟1994-1998年研究计划中包括“欧洲糖类研究开发网络”，旨在提升欧洲在糖类研究及成果转化方面的竞争力。

糖类作为信息分子在受精、发生、发育、分化、神经系统和免疫系统稳态维持中起重要作用，并参与炎症、自身免疫疾病、老化、癌细胞异常增殖和转移、病原体感染等生理病理过程。糖生物学涉及分子生物学、细胞生物学、病理学、免疫学、神经生物学等多个学科，其发展推动了这些学科的进步。

1997年，Hart因发现细胞质和核内特有的O-GlcNAc糖基化而获奖。这种糖基化在核质蛋白质上连接单个O-GlcNAc，修饰广泛，包括核孔蛋白、RNA聚合酶、转录因子、染色体蛋白，且可逆动态调节，可与磷酸化置换，提示其具有类似磷酸化的生物学意义。同年，第14届糖复合物国际年会上出现了“免疫糖生物学”、“神经糖生物学”和“植物糖生物学”等新分支。

1998年德国召开“国际糖生物工程讨论会”，下设糖生物学、糖化学和糖生物工程三个分支。

糖类研究已有百年历史。ABO血型系统由Landsteiner于1900年发现，其抗原决定簇为糖类。H抗原前体为二糖半乳糖-N-乙酰氨基葡萄糖，连接方式不同分为1型和2型。在H抗原上连接N-乙酰氨基半乳糖或半乳糖后转变为A或B抗原。仅一个糖基差异即可改变血型。Lewis血型也由糖链决定。

细胞表面覆盖糖链，称为糖被。糖蛋白上的N-糖链和O-糖链如同树枝，膜糖蛋白的胞外肽链如树干，糖脂的糖链如小草。这些糖复合物参与细胞间粘附，作为病原体受体或激素接受体。

糖链结构改变与多种疾病相关。单克隆抗体技术广泛应用于糖链检测和疾病诊断。例如，2→3SiaLea是消化系统肿瘤标记物，2→3SiaLeX是肺癌和卵巢癌标记物。免疫球蛋白G（IgG）的糖链与类风湿病关系密切：类风湿病人IgG糖链中半乳糖低于正常人，导致构象变化，引发免疫复合物沉积。

分子生物学在核酸和蛋白质水平上取得重大成就，但多细胞生物的生命现象需要糖链提供巨大信息量。糖链结构在发育过程中变化，如8-16细胞期出现LeX抗原（SSEA-1）。人类约40-50亿个细胞组成细胞集团，糖链承担着调节和控制发育所需的生物信息，从而催生了糖生物学。