双环铂（Dicycloplatin）原料药和双环铂注射液于2003年3月6日获得中国国家食品药品监督管理局药物临床研究批件。在著名肿瘤专家管忠震教授主持下，中山大学肿瘤防治中心（国家抗肿瘤药物临床试验研究中心）于2004年2月至2005年10月完成了双环铂注射液的Ⅰ期临床试验，包括耐受性试验和药代动力学研究。结果表明，该药物安全性良好：胃肠道反应和肾毒性低于顺铂，血液毒性低于卡铂，无明显肾功能损伤；最大耐受量（MTD）为650 mg/m²；蛋白质结合率低，注射后90%的药物以游离形式存在；消除半衰期长，t1/2β为80.09±17.48小时。30多名受试者（大部分为Ⅲ~Ⅳ期肿瘤患者）仅接受1次耐受性爬坡试验，其中2/7显示部分缓解（PR，即肿块影像学测试缩小1/2以上），随访至今无一例死亡。大部分受试者表示，接受双环铂注射后几乎无痛苦，堪称癌症患者的福音。

双环铂是国家“863”计划支持的Ⅰ类抗肿瘤新药，由杨旭清教授领衔的民营企业北京市兴大科学系统公司，联合北京大学化学与分子工程学院、中山大学肿瘤医院、北京市药物研究所、中国药品生物制品检定所、南京大学生命科学院、北京大学临床肿瘤医院、中国医学科学院肿瘤医院、北京微量化学研究所、中国医科大学、军事医科院、上海市肺科医院和广州军区总医院等单位的160多位专家，历时12年研发，累计投资约1.5亿元。项目先后在国家经贸委、国家科技部以及北京市中关村科技园区管委会立项。

双环铂基于分子生物学观点，利用癌细胞DNA空间构型异常特性，设计并制造出一种带“分子开关”的铂类抗癌新药。它是一类全新的超分子笼状化合物，可在人体内导向性地与异常DNA的碱基络合（即双环铂中Pt原子的d空穴轨道与碱基中N的孤对电子络合，遵循量子力学泡利不相容原理），从而摧毁复制癌细胞的机构，发挥治疗作用。该药能克服现有抗癌药物大量破坏正常组织细胞的副作用，靶向性地杀死癌细胞。1992年，美国哥伦比亚大学临床医学院、1993年南京大学生命科学院和哈佛大学医学院对双环铂进行了大量离体细胞试验，结果显示，在一定剂量范围内，双环铂仅杀癌细胞，不伤害正常细胞。南京大学和哈佛大学用人正常纤维细胞、表皮细胞与肺癌细胞和黑色素瘤细胞在相同条件下试验，结果表明前两种正常细胞未受伤害，后两种癌细胞明显凋亡，且黑色素瘤毒性大，凋亡更快。同时，他们还进行了基因表达试验。1993年，中国医学科学院肿瘤医院受国家经贸委委托，研究了双环铂（代号K1-1）对体外培养的人肝癌BEL-7402细胞的生长抑制作用、形态影响及超微结构影响，以及对C-myc、N-ras、P53基因表达的影响。结果表明，双环铂对BEL-7402细胞具有明显的杀伤及生长抑制作用，作用方式以细胞毒为主；双环铂处理后C-myc基因及P53基因表达下降，提示双环铂所致癌细胞DNA损伤后，同时影响基因的转录表现。

目前，双环铂化合物及其衍生物、合成方法和药用方法已获得中国知识产权局、美国、欧盟、俄罗斯、日本、韩国、加拿大、台湾、香港等国家和地区的发明专利证书，知识产权得到保护。