2012年诺贝尔化学奖授予了美国科学家罗伯特·莱夫科维茨（Robert Lefkowitz）和布莱恩·科比尔卡（Brian Kobilka），以表彰他们在G蛋白偶联受体（GPCRs）研究领域的开创性贡献。GPCRs是细胞表面最重要的信号接收器，参与调控人体多种生理过程，也是约三分之一现代药物的作用靶点。莱夫科维茨自1968年起利用放射性碘标记技术寻找细胞信号接收物质，最终发现了β-肾上腺素受体，并成功将其从细胞膜中分离。科比尔卡则在2007年首次利用T4溶菌酶融合法解析了β-肾上腺素受体的三维结构，这一方法成为后续GPCR结构解析的常规手段。2011年，他进一步捕捉到受体被激活并向细胞发送信号时的动态结构，揭示了GPCR如何激活G蛋白的分子机制。清华大学生命科学学院院长施一公评价称：“这是一项划时代的工作。”中科院院士裴钢指出，GPCR激活机理的研究将对未来药物研发产生深远影响。中国科学家饶毅、王江云等也对该研究给予高度评价，认为其获奖实至名归。近年来，中国在GPCR领域的研究日益增多，但起步较晚，仍需在科学精神和文化上持续建设。