近日，香港大学化学系赵宝贻教授团队成功研发出一种全新的合成方法，用于制备天然产物Cortistatin A——一种具有抑制肿瘤血管生成活性的化合物。该研究成果已发表于《欧洲化学期刊》（Chemistry – A European Journal）。

癌症是一种细胞异常增殖且不受控制的疾病。然而，肿瘤的生长依赖于新生血管的形成（血管生成），否则其直径难以超过2毫米，且不易发生转移。因此，血管生成抑制剂能够有效减缓肿瘤生长。目前，贝伐珠单抗（Avastin®）是一种用于治疗多种癌症的抗血管生成药物，而Cortistatin A是从印度尼西亚海洋海绵中分离得到的天然产物，具有低剂量、高效抑制血管生成的活性。

由于Cortistatin A在自然界中含量极低，难以大量提取，因此化学合成成为获取该化合物的关键途径。赵宝贻团队的核心策略是利用他们研发并优化的环加成反应，构建Cortistatin A分子中心的七元环结构，从而成功实现了该天然产物的全合成，为医学和药学研究提供了充足的原料。

“发展新型化学反应是极其重要的研究领域，因为每一个新反应都可能成为合成重要生物活性分子的有力工具。”赵宝贻教授表示。该团队开发的合成路线是目前所有已报道策略中总产率最高的，能够更高效地合成Cortistatin A及其类似物，从而推动后续的药物化学研究与新药开发。