中科院广州化学所合成痴呆症良药

        近日，记者从中科院广州化学所获悉，由该所科技人员完成并拥有自主知识产权的科研项目——“美金刚胺盐酸盐的合成工艺研究”取得突破性进展。

        据介绍，美金刚胺盐酸盐是世界范围内第一个用于治疗中度—重度痴呆症的药物，是第一个、也是目前唯一一个已上市的NMDA受体拮抗剂，具有独特的作用机理，代表了一个全新的痴呆症治疗药物类别。在上市两年多的时间内，其全球年销售额超过5亿欧元。目前，美金刚胺盐酸盐的适应症还在不断拓宽，其用于血管性痴呆、轻度痴呆症、青光眼、神经痛及与胆碱酯酶抑制剂的复配的治疗均已进入Ⅲ期临床研究阶段，市场潜力巨大。

        据统计，痴呆症在65岁以上人群发病率为5%～10%，80岁以上人群发病率为20%左右，85岁以上老年人中发病率为47%。由于该症对患者及其家庭造成很大的精神压力和经济负担，已成为国际社会高度关注的社会问题和世界各大制药公司进行药物开发的重点领域。在我国，由于计划生育的基本国策及人口加速老龄化的趋势，痴呆症的防治具有特殊的重要意义。

        广州化学所科技人员历时数年致力于美金刚胺盐酸盐原料药的合成，采用国内资源丰富且极为廉价的基础工业原料为起始物，经多步化学反应及纯化过程，高收率地得到了美金刚胺盐酸盐原料药，使该单位成为掌握该原料药全过程合成技术的单位。

        该项工作在国内外产生了广泛的社会影响，多家国内大型制药公司均表示出对该品种及制备工艺的浓厚兴趣；一些外贸公司不断向广州化学所咨询、了解原料药出口情况；美国一家专门从事神经系统(CNS)类药物开发的制药公司副总裁专程到该单位洽谈合作事宜，并表示出对美金刚胺盐酸盐及其后续品种合作开发的意向。

        近日，由广州市科学技术局组织召开专家验收与鉴定会，对中科院广州化学研究所承担的广州市科技攻关引导项目“美金刚胺盐酸盐的合成工艺研究”进行结题验收与成果鉴定。鉴定专家一致认为，广州化学所较出色地完成了合同书规定的研究指标，以价格低廉的原料经多步反应完成了美金刚胺盐酸盐的合成，形成了稳定、环保的制备工艺，且达到国际先进水平，并非常适合我国国情，建议联合相关企业进一步加快产业化步伐，创造良好的经济和社会效益。 (责任编辑：泉水)

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