戒烟减肥一粒搞定

        在美国，未成年人死亡的三大主要原因是肥胖、吸烟和嗜酒。

　　最近，由法国制药公司赛诺菲—安万特集团开发出的一种新药利莫那班（rimonabant），2006年可望在美国上市，这种药物能帮助人们控制抽烟喝酒等不健康嗜好，能减肥并消除许多与肥胖有关的各种代谢性疾病。另外，临床实验还证明，利莫那班能成功地帮助人们戒掉烟瘾和酒瘾。

　　面对当今世界肥胖、吸烟和嗜酒的大量人群，许多商业人士看到了利莫那班的广阔市场前景，并因此断言，该药将会成为21世纪第一个年销量超过10亿美元的“重磅炸弹”。

　　利莫那班的作用机理

　　上世纪60年代，科学家在研究吸食大麻对人体的影响时发现，大麻会激起吸食者的极度饥饿感，大大增强食欲。但直到1988年，科学家才发现了大麻诱发人类欲望的机理。

　　原来，大麻中的活性成分能与大脑中的特殊受体CB1结合，这些大麻受体是一种涉及大脑和人体中广泛的神经活动系统的重要组成部分，主要功能就是抑制其他信号系统的活动。研究表明，这个与大麻成分有关的系统与记忆力、恶心呕吐、疼痛、生育能力和免疫力等各种人体功能系统都有关系，其中最重要的是，该系统在涉及人类欲望和脂肪储存等有关的人体活动中发挥着重要作用。

　　动物实验证明，动物体内产生的大麻类分子能与下丘脑中神经细胞上的CB1受体结合，而下丘脑是大脑中与食物吸收有关的主要调控中心。一旦与CB1受体结合，大麻类分子就会抑制其他信号，大脑就再也收不到“不要再吃了、你已经吃饱了”等各种信号，因而使人总是感觉饥饿，就会不断吃东西。与大麻组分有关的系统会将相关信号送到大脑的反馈中心，使大脑分泌出多巴胺和血清素等与快乐感觉有关的分子，这样，人们在吃东西时会产生快感，食欲也会大大增强。在吸烟、喝酒和滥用药物时，大麻类组分也能传递这些快乐信号，让人们逐渐上瘾。

　　而利莫那班可以阻断CB1受体，从而降低食欲，这是与其他减肥药完全不同的地方，它最先作用的靶标是大脑中与饥饿感有关的特定区域。

　　科学家最早在上世纪90年代的动物实验中观察到，阻断CB1受体后，动物体重会下降。科学家通过基因重组技术让实验老鼠失去CB1受体，结果这些老鼠吃得越来越少，最后比正常老鼠瘦很多，即使提供正常老鼠都难以抗拒的高脂肪食物，这些实验老鼠也不会暴饮暴食，因而不会变胖。还有科学家给肥胖老鼠服用利莫那班后发现，老鼠的体重下降了20%%，血脂和葡萄糖的水平也大大降低。

　　利莫那班的临床效果

　　在一系列动物实验出现积极效果后，赛诺菲—安万特集团开始募集6600名体重超标或肥胖病人，分4组进行临床实验，以检测利莫那班对人是否能产生同样的效果，与此同时，公司还募集了6500名志愿者参与戒烟的临床实验。

　　目前，4组肥胖病人参与的临床实验已经完成，但公司并没有在纯学术性刊物上发表研究结果。目前在纯学术刊物上发表的文章只有1篇，是在欧州开展的一项有1507人参与的两年期临床实验，如果刚完成的4组临床实验表现出相同的实验结果，利莫那班就会成为大赢家。

　　公开发表的试验是在欧洲的40个临床中心和美国的20个临床中心进行的，1507名参与者年龄不小于18岁。病人分3个组，分别服用利莫那班5mg（603人）、20mg（599人）和安慰剂。所有病人都接受低热量饮食，Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病人不能参与试验，但Ⅱ型糖尿病病人将参加临床试验的糖尿病部分试验。

　　试验结果表明：

　　有效降低了体重在52周时，利莫那班5mg和20mg两个剂量组的患者和安慰剂组相比，体重都有显著降低。利莫那班5mg和20mg两个剂量组患者，腰围和体重的降低值要显著大于安慰剂组，其中服用20mg利莫那班的病人组腰围和体重分别下降6.5厘米和6.6公斤，而安慰剂组两项指标分别只下降了2.4厘米和1.8公斤。

　　代谢参数得到改善和其他两个组相比，利莫那班20mg组的患者HDL—胆固醇、非HDL—胆固醇、甘油三酯水平和胰岛素敏感度都有显著改善，有与肥胖有关代谢综合征（脂肪不平衡、高血压和抗胰岛素等）的患者下降得更多，利莫那班20mg组中有代谢综合征的患者数量由42%%下降到20%%，安慰剂组类似的患者数量则由40%%下降到31%%。

　　5mg组的患者血脂参数与安慰剂组相比也有改善，但效果不明显。

　　研究人员还发现，20mg组中患者的血脂参数有所改善的原因有一半和体重降低并无相关性。这表明，利莫那班不仅能降低食欲，还能直接影响代谢参数。以前的减肥药物往往会给患者带来代谢综合征等副作用，而利莫那班将是第一个不会带来这种副作用的减肥药物。

　　在戒烟的研究中还发现，利莫那班能使抽烟者戒烟的成功概率翻一倍，重要的是，在通常情况下，烟民在戒烟后体重往往要增加3至4.5公斤，但服用该药后，戒烟成功者不仅体重没有增加，甚至1/3的人在试验过程中还减轻了体重。

　　年销售额将超过10亿美元

　　对利莫那班为什么会改善患者的代谢参数，科学家还不能给出充分解释，但一些证据表明，该药物在大脑外的活动能够直接强化脂肪的代谢。

　　利莫那班能够与脂肪细胞上的CB1受体结合，使得体内的脂联素(Adiponectin)水平上升，脂联素是一种与脂肪代谢有关的激素，身材苗条的人血中脂联素水平比胖人的高很多，因此利莫那班可能通过提高肥胖患者体内的脂联素水平来帮助消耗脂肪，达到减肥的目的。动物实验结果对此解释给予了支持，给肥胖的实验老鼠服用利莫那班3周后，虽然老鼠的食欲和食量恢复正常，但体重却在继续下降。科学家断言，利莫那班通过激活脂肪消耗机制，帮助老鼠消耗掉所摄入的多余热量，因此该药的主要功能并不是表现在抑制食物的摄入，而是增强人体调控多余的热量。

　　赛诺菲—安万特集团已在2005年初向美国食品和药物管理局及欧洲药物管理局提交了相关实验结果，现在正在等待这些机构的批准。如果顺利，利莫那班将很快上市。分析人士认为，该药的销售额会出现飞速增长。摩根银行则预计，到2010年，该药的年销售额将突破50亿欧元，成为全球销售额最大的药物之一。   (责任编辑：泉水)

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