口服因子Ⅹa抑制剂有希望

        Bayer公司的一个关键的研究性产品，因子Ⅹa抑制剂BAY59-7939(Ⅰ)在预防髋关节及膝关节置换术中的静脉血栓栓塞(VTE)的Ⅱb试验中显示希望。(Ⅰ)将于2005年第四季度进入Ⅲ期试验。

        Bayer认为，(Ⅰ)是潜在的“巨磅炸弹型”口服药物，优于目前的治疗药物如低分子量肝素Lovemox(依诺肝素)(Ⅱ)及GlaxoSmithKline公司的因子Ⅹa抑制剂Arixtra(fondaparinum  sodium)。但它可能面临一些处于中期开发阶段的类似产品的竞争。

        Ⅱb期确定剂量范围的研究在1327例进行选择性膝关节或髋关节完全置换术患者中口服(Ⅰ)，每天两次，与(Ⅱ)的安全性和疗效进行比较。主要疗效终点是深静脉血栓形成、确诊的非致死性肺栓塞及全病因死亡发生率的综合指标。(Ⅰ)2.5、5、10、20或30mg，每天两次，主要终点分别发生33%、41%、23%、36%及26%，而(Ⅱ)组是44%。(Ⅰ)各组观察到的VTE发生率均比(Ⅱ)组低。

        在主要安全性终点即手术后大出血的发生率方面有显著的剂量倾向，但(Ⅰ)2.5、5及10mg剂量组(1%、0及1.9%)与(Ⅱ)组(1.9%)比较无差异。

        髋关节置换术研究对同样剂量的(Ⅰ)与(Ⅱ)40mg进行了比较。(Ⅰ)各剂量组与(Ⅱ)之间无显著性差异。出血率也无显著性差异，但(Ⅰ)随剂量加大不良事件的频率也有增加。Bayer公司认为迄今的资料也提示不需要作肝脏监测。

        其他资料显示(Ⅰ)能通过内源性及外源性凝血途径的抑制调节凝血酶的生成，并控制血小板生成的扩大过程。 (责任编辑：泉水)

搜索

热门标签:

口服因子Ⅹa抑制剂有希望