研究发现薄荷醇可用于治疗疼痛

        最新研究发现薄荷醇可治疗疼痛，这为疼痛治疗带来新的希望。此外，研究人员认为该发现对于研究其它药物与蛋白的激活机制也具有一定的潜在意义。

        由于感觉皮肤温度与感觉疼痛的能力紧密相关，因此温度活性离子通道的错误调节能导致慢性疼痛综合征也是意料之中的。事实上，一些离子通道被认为是治疗慢性炎症和神经性疼痛适应症的好方法。深入了解小分子如薄荷醇对这些蛋白功能的影响方式可能具有决定性意义，尤其是对于将来的药物设计以便活化或抑制它们。

        研究人员使用新的遗传突变以及高效筛选方法分析了14,000个TRPM8突变体，进而发现没有被增强的突变体并排除其它的正常功能。研究人员分析指出了薄荷醇潜在的相互作用点，该点同样也能转变结合离子通道活性的信息。

        离子通道是发现于细胞膜中的一种蛋白质，它能形成一个可允许特定离子穿过细胞膜的通道或孔道。当它被激活时，通道就会打开，允许钙离子流入神经轴突。轴突是一种电信号能警觉神经细胞，是将信号传递给大脑的一个中转站。

        通过突变个体离子通道蛋白中的氨基酸残基并检测这些突变体在通道蛋白行使功能过程中所起的效应。然而，试验条件限制了离子通道突变的数量。研究人员利用新的高效筛选方法同时分析14,000个突变体，在试验中清楚观察TRPM8离子通道蛋白的功能元件，而使用其它遗传突变的方法获得这些蛋白则很困难。

        该方法能用于屏蔽或保护活性及抑制作用，同时也证明了使用一般的方法来分析药物激活或抑制离子通道的机制也是有用的。尤其是，新方法还可用于发现特定离子通道蛋白和G蛋白偶联受体（刺激反应途径中的蛋白质）中的氨基酸残基，这些蛋白与影响功能的小分子间相互作用有关。

        研究结果将于4月出版于《自然神经科学》杂志中(Vol.  9,  No.  4)。（李雪华译）

            原文见：http://www.rxpgnews.com/research/neurosciences/article_3649.shtml (责任编辑：泉水)

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